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辅酶q10的药理和临床-辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质

发布时间:2018-01-30 所属栏目:执业药师资格考试

一 : 辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质

辅酶 Q10又名泛醌10,是一种脂溶性醌, 其结构类似于维生素K,因其母核六位上的侧链——聚异戊烯基的聚合度为10而得名,是一种醌环类化合物。化学名 2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-癸甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基)-5,6—二甲氧基-3-甲基-p-苯醌 拼音名 FUMEI Q10 英文名 COENZYME Q10 CAS No. 303-98-0 结构式 分子式 C59H90O4 分子量 863.36 其受光照易分解,而受温度、湿度影响则较小。

辅酶q10_辅酶Q10 -名称

中文名称:辅酶Q10

中文别名:癸烯醌;泛醌;泛癸利酮;辅酵素Q10;2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-十甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十碳十烯基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-p-苯醌;辅酶Q-10;Water_soluble辅酶Q-10;还原性辅酶Q-10;还原及Water_soluble辅酶Q-10。

英文名称:coenzyme Q10

英文别名:coenzyme Q10 synthetic; ubidecarenone; coenzyme Q-10; Co Q10; Coenzymen Q10; Water-soluble Coenzymen Q10; Hydrosoluble Coenzymen Q10; QH 10; Water-soluble QH10; 2-[(2E,6E,10E,14E,18E,22E,26E,30E,34E)-3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-decamethyltetraconta-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-decaen-1-yl]-5,6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione

辅酶q10_辅酶Q10 -理化性质

辅酶Q10(Coenzyme Q10)又称泛醌(Ubiquinone,缩写UQ),是1种存在于自然界的脂溶性醌类化合物,其结构与维生素K、维生素E与质体醌相似。在人类身体细胞内参与能量制造及活化,是预防动脉硬化形成最有效的抗氧化成份。

辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质_辅酶q10
辅酶q10

泛醌分子中含有1个由多个异戊二烯单位组成的、与对苯醌母核相连的侧链,该侧链的长度根据泛醌的来源而有不同,一般含有n=6–十个异戊二烯单位。对于哺乳动物,n=

10,因此又称辅酶Q10。

分子中的醌式结构使泛醌具有氧化型(泛醌,Coenzyme Q10)与还原型(泛酚,Ubiquinol)2种形式,在细胞内这2种形式可以相互转变,这是泛醌作为电子传递体的基础。泛醌的电子得失可以分2步进行,即一次转移1个电子,也可以经1步进行,同时转移2个电子。

泛醌存在于多数真核细胞中,尤其是线粒体。它是呼吸链组分之一;其在线粒体内膜上的含量远远高于呼吸链其他组分的含量,而且脂溶性使它在内膜上具有高度的流动性,特别适合作为1种流动的电子传递体。

泛醌中的苯醌部分在体内以酪氨酸为原料合成,而异戊二烯侧链则是由乙酰CoA原料经甲羟戊酸途径而合成。因此,通过阻断甲羟戊酸途径而发挥作用的降血压药β-阻滞剂和降胆固醇药他汀,在使用时也会影响到体内泛醌的合成。

性状

黄色或浅黄色结晶粉末

溶解性

易溶于氯仿、苯、四氯化碳,溶于丙酮、乙醚,微溶于乙醇,不溶于水、甲醇

熔点

49℃

稳定性

见光易分解

辅酶 Q10在脏器(心脏、肝脏、肾脏)、牛肉、豆油、沙丁鱼、鲭鱼和花生等食物中含量相对较高,摄入大约1斤沙丁鱼、2斤牛肉或3斤花生可分别提供约30mg辅酶Q10。

辅酶Q10是1957年被发现,1958年被卡鲁福鲁卡斯博士认定了化学结构,并且获得 了美国化学学会的最高荣誉Priestly Medal,被称为辅酶Q10的研究之父,当时他提出辅酶Q10对心脏机能起着重要的作用。在实际生活中,卡鲁福鲁卡斯博士,40年来,一直服用Q10,直到91岁去世为止,作为现役教授他一直都是精力充沛的从事科研活动。

辅酶q10_辅酶Q10 -安全术语

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S24/25Avoid contact with skin and eyes.

避免与皮肤和眼睛接触。

辅酶q10_辅酶Q10 -产品用途

可广泛的用于食品、化妆品、膳食补充剂等行业。

辅酶q10_辅酶Q10 -鉴别方法

实验室法

辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质_辅酶q10
辅酶Q10提供能量作用结构图

方法名称:辅酶Q10的测定—高效液相色谱法

应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定辅酶Q10(C59H90O4)的含量。

该方法适用于辅酶Q10。

方法原理:避光操作。供试品制成无水乙醇溶液,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长275nm处检测辅酶Q10吸收值,计算出其含量。

试剂:甲醇、 无水乙醇

仪器设备:

1.仪器:

高效液相色谱仪、 色谱柱:(十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按辅酶Q10峰计算不低于3000)、紫外吸收检测器。

2. 色谱条件

流动相:甲醇/无水乙醇=50/50。

柱温:室温

试样制备:1.称取供试品

精密称取该品20mg。

2. 对照品溶液的制备

精密称取辅酶Q10对照品适量,同供试品配制,摇匀,即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加无水乙醇约40mL在50℃水浴中振摇溶解,放冷后,移置100mL量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,即得。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤:分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长275nm处测定辅酶Q10的吸收值,计算出其含量。

其他方法

(1)取含量测定项下的供试品溶液,加硼氢化钠50mg,摇匀,溶液黄色消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与辅酶Q10对照品主峰的保留时间一致。

(3)该品的红外光吸收图谱应与辅酶Q10对照品的图谱一致。

辅酶q10_辅酶Q10 -药代动力学

辅酶Q10口服易吸收,Wistar系雄性大白鼠和家兔一次经口给予0.6mg/Kg的辅酶Q10,分别在1小时和2 小时后达到最高血药浓度,之后呈双相性在血

中消失。大白鼠在投药后4小时肺、心脏、肝脏和肾等组织的药物浓度增加,10 小时后肾上腺、肝脏和胃组织药物浓度增加,给药后7天,大白

鼠尿中排出1.9%,粪中排出85%,家兔尿中排出2.9%,粪中排出91%。暂无人体药代动力学资料。

辅酶q10_辅酶Q10 -研究之父

辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质_辅酶q10
鲁福鲁卡斯博士

辅酶Q10于1957年被发现,1958年,辅酶Q10研究之父——美国得克萨斯大学的卡鲁福鲁卡斯博士认定了其

化学结构,并因此获得了美国化学学会的最高荣誉——Priestly Medal,在实际生活中,他40多年坚持服用Q10,直到91岁去世。这也使得他一直被公认为精力最充沛的教授之一。

辅酶q10_辅酶Q10 -基本介绍

中文名称: 辅酶Q10

英文名称: Coenzyme Q10

别名: 2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-癸甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-p-苯醌

CoQ10

Ubiquinone

Ubiquinone 50

Ubiquinone-10

CAS: 303-98-0

MDL: MFCD00042919

分子式: C59H90O4

分子量: 863.37

EINECS: 206-147-9

辅酶q10_辅酶Q10 -发展空间

辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质_辅酶q10
辅酶Q10

日本是世界上最早也是最主要的辅酶Q10生产国。据统计,全球90%的辅酶Q10来自日本。在日本辅酶 Q10已成为上市药物。但在美国和欧洲市场上,辅酶Q10却只能以“食品添加 剂”的名义销售。

据有关部门估计,由于近几年来美国国内形成了真正的天然保健品热, 仅辅酶Q10在美国市场上年销量就达40吨,增长率为15%~20%。含辅酶Q10的营养保健品与其他天然保 健品一样可以在美国的超市、食品连锁店和药店里自由出售,无需医生处方。由于 辅酶Q10效果确切,故很受西方消费者欢迎。消耗辅助酶Q10最多的国家(地区)分别为美国、日本、西欧与 澳大利亚,预计2005年,全球的消费量将达到100吨。

辅酶Q10原料药的价格目前在1800万/吨左右,中国2000年消耗辅酶Q10原料约20吨,其中进口将近 14.7吨,并且辅酶Q10原料药的消费量都还在以每年10%的速度增长,预 计到2007年,国内辅酶Q10的市场容量将达到7亿元人民币。 辅酶Q10在我国产量很小,故应尽快开发含 辅酶Q10的保健品制剂。

辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质_辅酶q10
辅酶Q10

世界范围内辅酶Q10的消费主要集中在美国、日本、西欧以及澳大利亚,其中美 国市场占到总消费能力的三分之一。在美国,辅酶Q10除了应用在医药领域外,还作为1种维生素用于食 品添加剂,作为非处方药和功能性食品在超市、食品连锁店和药店自由出售,这就决定了辅酶 Q10在美国的高消费基础。欧洲也是辅酶Q10重要的消费市场,同样用于保健食品。在日本和中国,辅酶Q10目 前还仅限于医药领域的应用,没有拓展到保健品和食品中。目前,世界市场对辅酶Q10原料的年需求量已 经达到400吨左右,并且仍在以每年10%的速度增长。从辅酶Q10的未来发展空间上分析,保健品和食品应 用将是其市场需求进1步增加的主要源动力。

由于欧美等高端市场对辅酶Q10需求强劲,部分日本生产企业已向欧美市场转移。目前在中国市 场上,仅剩下日本清渊化工一家都还在给上海的信谊药厂供货,其他的进口输入基本断档,因而造成国内 辅酶Q10产品奇缺。以前我国辅酶Q10的进口价格一般维持在1万元~1.3万元人民币(每公斤,下同),最高 达到过1.8万元,近来由于国际市场需求紧俏以及日本企业目标市场的转移,国内贸易机构均已拿不到货,3 万元~4万元的报价已经习以为常。

目前仅有浙江新昌制药和西安皓天能够批量生产,其他大部分企业仍然处在生产工艺研发和改进阶段 。国内许多企业和大专院校多年以来一直在对该品工艺进行探索研究,但由于其存在专利限制及该技术 本身壁垒就非常高,截至目前上市公司中仍然只有浙江医药一家能实现工业化生产,除了浙江医药外正 在研制并成功希望较大的有海正药业。

此外在2009年4月21日天方药业发布的公司项目投资公告中,正式宣布投资3000万元进 行年产5吨辅酶q10项目以及上海复旦大学辅酶q10 的研究成果已经转让给了浙江新和成制药,其方法为全合成法,将在近期实现投产。

“辅酶 Q10”国际市场供不应求 国内产品奇缺。辅酶q10是人类健康不可缺少的重要元素之一,具有提高人体免 疫力、增强抗氧化能力、延缓衰老等功能,可用于心血管系统疾病治疗。近年来,国内外将辅酶q10广泛 用于营养保健品及食品添加剂,市场需求不断增长。

国际市场供不应求国内市场产品奇缺,中 国辅酶q10的消费量在30吨左右。但由于其合成工艺技术难度高,国内生产企业的生产规模和 产品质量都远不能满足市场需求,因此有三分之二的辅酶q10原料依赖进口。

辅酶Q10:辅酶Q10-名称,辅酶Q10-理化性质_辅酶q10
辅酶Q10

但是,近年来, 国际市场上辅酶q10也一直处于供不应求的状态。辅酶q10的消费主要集中在美国、日本、西欧以及澳大 利亚,其中美国市场占到总消费能力的三分之一。在美国,辅酶q10除了应用在医药领域外,还作为1种维生 素用于食品添加剂,作为非处方药和功能性食品在超市、食品连锁店和药店自由出售,这就决定了辅酶 q10在美国的高消费基础。欧洲也是辅酶q10重要的消费市场,同样用于保健食品。在日本和中国,辅酶 q10目前还仅限于医药领域的应用,没有拓展到保健品和食品中。

目前,世界市场对辅酶q10原料的年需求量已经达到400吨左右,并且仍在以每年10%的速度增 长。从辅酶q10的未来发展空间上分析,保健品和食品应用将是其市场需求进1步增加的主要源动力。日 本是最早开发辅酶q10的国家,其产量居世界首位。目前全球90%的产品均来自日本,其生产企业主要有 协和制药、日清制粉以及清渊化工三家。这三家企业不仅在产量上占有绝对优势,而且享有技术专利, 他们从技术垄断中取得了高额利润。

由于欧美等高端市场对辅酶q10需求强劲,部分日本生产企业已向欧美市场转移。目前在中国市场上 ,仅剩下日本清渊化工一家都还在给上海的信谊药厂供货,其他的进口输入基本断档,因而造成国内辅酶 q10产品奇缺。以前我国辅酶q10的进口价格一般维持在1万元~1.3万元人民币(每公斤,下同),最高达 到过1.8万元,近来由于国际市场需求紧俏以及日本企业目标市场的转移,国内贸易机构均已拿不到货, 3万元~4万元的报价已经习以为常。

国内企业竞相追捧新昌制药创占先机,目前,投资机构和 生产企业对辅酶q10极度看好,甚至有人分析认为,辅酶q10的发展态势有可能超出当年风头出尽的辛伐 他汀。巨大的市场需求引得国内许多企业都想分一杯羹,但目前还仅有浙江新昌制药和西安皓天能够批 量生产,其他大部分企业仍然处在生产工艺研发和改进阶段。

新昌制药自2004年采用发酵法试产成功辅酶q10原料以来,产品做到了尽产尽销,众多 采购商持币待购,但新昌制药的产量远远不能满足市场需求。据新昌制药销售部负责人介绍,目前 辅酶q10已全部被国外客户订购,所以不能满足国内客户需求。但企业每月都在增加产能,预计全部达产后 将能实现年产20吨。

近期新昌制药公开的年报数据显示,自试产成功辅酶q10原料以来,企业月产量达到1吨左右,实现产 值3000多万元,毛利率达到50%以上,而国际市场目前销售价格在4000美元~4100美元。据了解 ,采用发酵法生产的辅酶q10原料,每公斤生产成本在2000元~2300元。由此可以预见 ,如果今年新昌制药的辅酶q10在国际市场销售一帆风顺的话,该公司的销售利润将会非常可观。

西安浩天生物技术有限公司是国内能够以化学合成法规模化生产辅酶q10的生产 企业,其产品同样旺销海外。据其总经理寇玉峰介绍,目前公司辅酶q10的市场订单很多,大部分产品被 美国采购商直接采购,对国内市场并不提供产品。

此外,河南天方药业也传出了采用化学法投产辅酶q10的消息。天方药业发布的公司项目投资公告中 ,正式宣布投资3000万元进行年产5吨辅酶q10项目。另据了解,上海复旦大学辅酶q10的研究成果已经转 让给了浙江新和成制药,其方法为全合成法,将在近期实现投产。其他企业如济南诚汇双达化工和台州 市开仓化工等也在进行辅酶q10的生产工艺研发。

巨大的市场空缺和价格攀升带来的高额利润,吸引众企业纷纷投资。在众多淘金者中,谁能率先攻克 技术壁垒,同时采用先进工艺来控制成本,实现规模化生产,谁才是辅酶q10最终的赢家。

人体中的辅酶Q10

在人的身体里面每个细胞都有辅酶Q10,它是1种纯天然的抗氧化物质,有助于抵抗细菌和自由基,促进细胞生长和自我修复。他被合成与抗皱面箱里,可以减少并抑制皱纹的产生。

辅酶q10_辅酶Q10 -如何选择

一看生产工艺:

辅酶Q10的生产工艺多种多样,大致有生物提取法、动植物细胞培养法、半化学合成法、全化学合成法和微生物发酵法等5种方法。其中生物提取法、半化学合成法、全化学合成法制备的辅酶Q10都存在一定的缺陷,对人体的健康可能有所影响,只有微生物发酵法最为先进,生产出来的辅酶10对健康大有帮助。微生物发酵法的遗憾就是成本高,是其它工艺的2-3倍。

二看提纯技术:

高温提纯容易丧失酶的活性,低温和超低温提纯方法的辅酶Q10质量好。

三看科研力量:

现代社会是科技社会,产品的质量往往由它的科研队伍决定是否强大。

四看生产线:

辅酶类产品以软胶囊最易被人体吸收,硬胶囊吸收不理想。生产企业一定要通过国家GMP或欧盟GMP认证。

另外需要根据服用人员的身体状况决定选取:

辅酶Q10的2种形态:Ubiquinol-泛醇,Ubiquinone泛醌。其中Ubiquinol-泛醇是更易被人体吸收的适合年纪大,自身代谢能力相对低下的人士服用。而相对用于平时作为保健品的人士则没有这方面的要求。一般比较年轻的人服用需求不大,可以自行在体内转化为泛醇。

另外选购的时候需要核对一下浓度和含量。很多商家都是标识500mg或更大的,但实际上500mg都是整颗药丸的重量而已。一般都标有“每100克含CQ10 X克”的,或者“大于多少”。很多计算出来CQ10含量都是100mg以下的,再考虑人体是否吸收的因素:若是维持健康机体所需,大约每天需要的用量是30-60mg便足够,若果是个人因素病理需要增大到100-300mg的分量,建议每天分开几次服用而每次能吸收的分量大约是60mg-100mg左右。不建议每日服食超过400mg的量,吸收不了意义不大。另外不建议长期服用高浓度,会导致自身合成辅酶Q10的能力有缺陷的。

辅酶Q10检测(辅酶Q10临床检测意义)

辅酶Q10的临床检测难度较大,但是意义重大。辅酶Q10临床检测主要是进行血浆中的浓度检测。

1.血浆CoQ10含量是慢性心力衰竭的死亡率的独立预测参数,CoQ10浓度和CoQ10/血脂比值越低,存活率越低。CoQ10缺陷或许是慢性心力衰竭的重要的发病机理。

2.血浆CoQ10含量是预示心血管疾病的重要指标,经大量的临床研究发现在心血管疾病患者群体的血浆中CoQ10水平明显低,因此认为血浆CoQ10水平较低的人群更容易患心脑血管疾病。

二 : 中药炮制学知识点辅导:炮制与临床疗效的现代理

传统中药炮制理论,主要说明炮制是通过药物生熟的变化和对药性的影响,降低毒副作用,增强或突出某种疗效,来适应临床用药需要的。
  现代研究初步表明,炮制至少可通过下列变化,达到安全有效的用药目的。
  1.提高中药的有效利用度
  中药经净制,可保证药用净度和纯度。经切制可使其体积缩小,易于煎出、易于过滤、避免糊化。经炮制可改变其物理性状和化学性质,扩大其适用范围,在总体上提高原生药的有效利用度。如:“酒制升提”之说。
  2.改变有效成分的量和质,缓和药性,突出功效
  中药含多种成分,一药多效。通过炮制降低次要成分的含量,以突出某一方面的功效。
  治疗脘腹胁痛,痛经,疝气作痛,跌打肿痛等宜选用醋制延胡索;而用于治疗冠心病胸闷、心前区疼痛时,宜选用生延胡索。
  3.改变有毒成分的量和质,保证用药安全、有效
  中药的毒性成分可分为两类,一类是与治疗作用无关的,通过炮制可以除去;另一类是有毒成分,又是有效成分,含量过高,作用强烈,易致中毒,需炮制降低毒性成分含量,使其既能达到治疗目的,又不会导致中毒。
  4.改变或影响中药的生物活性
  在许多中药有效成分尚不清楚的情况下,近代通过药理学、微生物学、酶学、生化学等实验手段,证明了炮制可以改变或影响中药的生物活性。
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