一 : 药理学笔记：糖皮质激素小结
1.构效关系有四：基本结构为甾核
1）c3的酮基、c20的羰基及c4-5的双键是保持生理功能所必需； 来源：考试大
2）c17上有-oh；c11上有=o或-oh；
3）c1～2为双键以及c6引入-ch3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；
4）c9引入-f，c16引入-ch3或-oh则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。
2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 来源：考试大
3.分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)
4.四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克
5.对血液及造血系统的作用，四多一少：
1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性淋巴细胞性白血病。
2）红细胞-、血红蛋白-，治再障。
3）血小板-，治血小板减少症。
4）中性粒细胞-，治粒细胞减少症。
6.不良反应：
（一）四个一：一进，一退，一缓，一反。 来源：考试大
1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。
2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。
3）一缓：伤口愈合迟缓。
4）一反：停药反跳现象。
（二）四诱发：
1）诱发或加重感染。
2）诱发或加重糖尿病、高血压。
3）诱发或加重溃疡病。 来源：考试大
4）诱发或加重精神病。
7.四用法：
1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等 。
2）大量突击：严重感染或休克。
3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。
4）两日总量一次晨用。
二 : 常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用！
三 : 糖皮质激素类药物 【皮肤及性传播疾病讨论版】
糖皮质激素类药物
一、作用机理 ①抑制免疫作用；②抗炎作用；③抗休克作用；④抗肿瘤作用。医学教育网
二、制剂
表1 常用糖皮质激素剂量的换算、作用、半衰期及效能
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药 物 等效剂量 糖皮质激 抗炎效价 钠潴留 生物学半衰
素作用 作用 期（小时）医学教育网
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低效
可的松 25mg 0.8 2 8～12 8～36
氢化可的松 20mg 1 1.0 >2 8～12 医学教 育网收集整理
中效
强的松 5mg 4 3.5 1 12～26
强的松龙 5mg 4 4.0 1 12～36
甲基强的松龙 4mg 5 5.0 0 12～36
去炎松 4mg 5 5.0 0 12～36
高效
倍他米松 0.6mg 25 30.0 0 36～54
地塞米松 0.75mg 25 30.0 0 36～54
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三、用法 一般分为：
1．短程用药（不超过1个月）。
2．中程用药（2～3个月），可分为治疗和减量阶段。
3．长程用药（6个月以上）（表2） 医学教 育网收集整理 。
表2 糖皮质激素长程用药方法
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治疗阶段 用量要足，以强的松为例，病情轻者用小剂量（20～30mg/d），或中等剂量（40～80mg/d），重者用大剂量（100～200mg/d）。当病情控制后，转入减量阶段。
减量阶段 病程较短、症状容易控制者，减药速度可以快一些，每3～5天减1次，每次按20%递减；如病程长、症状难以控制，减药速度宜慢，每7～10天减1次，每次减10%。减量过程中病情反复者应重新加大剂量至病情控制。
维持阶段 当糖皮质激素减至很小剂量（如强的松5～10mg/d），可维持很长时期（数月至1～2年）。如维持量已很小（如强的松5mg/d），可考虑逐渐停药。
—————————————————————————————————————4．糖皮质激素给药方法见表3。
表3 糖皮质激素给药方法
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分次给药法 每日剂量平均分3～4次给药，用于各种皮肤病，尤其系统性红斑狼疮和天疱疮，效果最好，但毒副作用也最大。
一次给药法 每日总药量于早晨6:00～8:00时一次给予。常用半衰期短的强的松。早晨机体分泌糖皮质激素水平最高，此时给药对HPA轴功能的抑制作用比午后给药小两倍多。
不等量二次给药法 将一日剂量分两次给药，第一次用全量的3/4，于早晨8:00给药，第二次用全量的1/4，于15:30给药。效果好，副作用也小。
隔日疗法 将两天药量并为1次，于隔日早晨6:00～8:00给予。能更有效地减少毒副作用和对HPA轴功能的抑制。只适用半衰期短的强的松。半衰期长的难以达到隔日给药的效果。
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5．糖皮质激素冲击疗法
(1) 适应证：用于抢救危重症，如过敏性休克、感染性休克、SLE伴脑损害或严重肾脏损害，以求迅速控制病情。对常规糖皮质激素治疗效果不佳的皮肤病，如SLE、皮肌炎、结节性多动脉炎、寻常型天疱疮、大疱性类天疱疮、顽固性坏疽性脓皮病、角层下脓疱病、重症多形红斑、中毒性表皮松解症等，也可采用。
(2) 方法：甲基强的松龙琥珀酸钠0.5～1g加入5%葡萄糖液150ml静脉点滴，点滴时间应在1小时以上，勿与利尿剂合用，每日1次，连续3～5天。也可用地塞米松(150～300mg/d)静脉点滴。冲击疗法结束后，可直接停药或口服小于原剂量的强的松。一般冲击疗法副作用较少，但有引起过敏反应、癫痫、急性精神病和心搏骤停的报道，因此应密切进行心脏监护和监测电解质。肾功能不全及电解质紊乱者禁用。
四、皮肤科适应证（表4）
表4 全身性应用糖皮质激素的皮肤科适应证
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急性接触性皮炎，脓疱型、红皮病型或关节病型银屑病；Reiter病、
Sweet病、坏疽性脓皮病。重型药疹，多形红斑，中毒性表皮松解症；过敏性休克，荨麻疹，伴喉头水肿；严重的蜜蜂或黄蜂蛰伤；SLE；皮肌炎/多发性肌炎，Behcet病；天疱疮，大疱性类天疱疮，妊娠疱疹；血管炎，结节性红斑；剥脱性皮炎；淋巴瘤；结节病（系统性）；毛细血管瘤。泛发性扁平苔藓；严重痤疮（特别是囊肿性或聚合性痤疮）；斑秃，全秃和普秃。
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五、副作用 ①医源性柯兴综合征；②诱发和加重感染；③诱发和加重溃疡病；④糖皮质激素性肌病；⑤骨质疏松和骨缺血性坏死；⑥诱发精神症状。
附：常用外用糖皮质激素的分类（见表5）。
表5 常用外用糖皮质激素的分类
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分类 常 用 名 浓度(%) 注意事项*
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低效 醋酸氢化可的松(hydrocortisone acetate) 0.5～2.5 可用于面部、间擦部和婴
强的松龙(prednisolone) 0.5 幼儿，长期应用较安全，
甲基强的松龙(methylprednisolone) 0.25～1 并可用于封包
中效 丁酸氯倍他松(clobetasone butyrate) 1 可较短期内应用于面部和
丁酸氢化可的松(hydrocortisone butyrate) 0.1 间擦部位
地塞米松(dexamethasone) 0.1
去炎松(triamcinolone acetonide) 0.1
特戊酸氟美松(flumethasone pivalate) 0.03
糠酸莫米松(mometasone furoate) 0.1
强效 戊酸脱他米松(betamethasone valerate) 0.1 可短时间内用于面部和
二丙酸倍他米松(betamethasone dipropionate) 0.05 间擦部位
肤轻松(flucinonode) 0.5
氯氟舒松(halcinonide) 0.1
极强 丙酸氯倍他索(clobetasol propionate) 0.05 仅用于小面积，短期治疗，
卤美他松(halmetasone) 0.05 不能用于封包
双醋酸双氟拉松(diflorasone diacetate) 0.05
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* 除氢化可的松的副作用小外，其他糖皮质激素长期应用会引起皮肤萎缩、毛细血管扩张、萎缩纹、色素失调等。
。
四 : 糖皮质激素类药
临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品，常用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等，其作用大同小异，惟作用强弱、维持时间长短及对水盐代谢、糖代谢的影响大小有差异。
1.药理作用
（1）抗炎。糖皮质激素类药有强大的抗炎作用，对各种因素引起的炎症都有对抗作用（包括物理、化学、生物、免疫因素）。对炎症的各个时期都有抑制作用：在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反应，缓解红、肿、热、痛症状；在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织的形成，从而防止组织的粘连和瘢痕形成，减轻后遗症。其抗炎作用与下列因素有关：稳定溶酶体膜，减少蛋白酶等水解酶的释放，抑制组织细胞的降解；抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放；促进黏多糖合成，减少其降解，保护细胞间基质；降低炎症时毛细血管的通透性等。
（2）抗毒素。通过稳定溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调节中枢对热原的敏感性，提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻其对机体的损害。但对内毒素无中和及破坏作用，对细菌外毒素无作用。
（3）抗免疫。对免疫过程均有抑制作用。抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；阻碍免疫母细胞的增殖；使血中淋巴细胞分布减少；抑制B细胞转化为浆细胞，使抗体生成减少；并抑制补体的形成，影响体液免疫反应；抑制免疫反应引起的炎症反应。
（4）抗休克。除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外，还因糖皮质激素类药物具有下列作用：增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环；稳定溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成；降低血管对缩血管活性物质的敏感性。
（5）对血液成分的影响。能刺激骨髓造血功能，增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量；但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2.用途
（1）严重感染。如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。用糖皮质激素的目的是消除对机体有害的炎症和过敏反应，迅速缓解症状，为病因治疗争取时间。因无抗菌作用，并降低机体免疫功能，故必须合用足量有效的抗菌药物。对病毒性感染一般不用，但对严重传染性肝炎、流行性乙型脑炎，可酌情使用。
（2）过敏性疾病及自身免疫性疾病。糖皮质激素对荨麻疹、支气管哮喘、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏性疾病和风湿病、类风湿病、红斑狼疮、多发性心肌炎等自身免疫性疾病可缓解症状。
（3）用于炎症以防止后遗症。人体重要器官如脑膜、胸膜、心瓣膜、眼睑、角膜、虹膜等发生炎症后，由于组织损伤及修复时产生的粘连和瘢痕，会严重影响这些器官的功能，而糖皮质激素具有很强的抗炎作用，早期应用可防止组织过度破坏及粘连或瘢痕的形成。
（4）休克。大剂量糖皮质激素可用于各种休克。
（5）血液病。对急性淋巴细胞性白血病、粒细胞减少症、血小板减少症、过敏性紫癜有一定疗效。
3.不良反应
（1）医源性肾上腺皮质功能亢进综合征：为GCS使代谢紊乱所致。停药后可消失。
（2）诱发或加重感染。必要时应并用足量抗生素。
（3）诱发或加重溃疡病。活动性消化性溃疡患者禁用。
（4）诱发胰腺炎。
（5）诱发精神病。有癫痫或精神病史者禁用或慎用。
（6）诱发糖尿病。有糖尿病史者禁用。
（7）其他：诱发高血压和动脉硬化、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。
4.停药反应
（1）医源性肾上腺皮质功能不全。久用GCS后，可致皮质萎缩。突然停药后，可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象。因此停药要缓慢，逐渐减量。
（2）反跳现象。
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