一 : 非抗生素类抗感染药：磺胺类-磺胺苯吡唑

【 摘 要 】磺胺苯吡唑属于磺胺类及其增效剂栏目，主要讲述了 药物名称 磺胺苯吡唑 药物别名 英文名称 sulfaphenazole 说明 片剂：0。5g 功用作用 中效磺胺药，t1/210小时，抗菌作用低于sd。适应证与sd近似，但不适用于流脑。。本文重点关注磺胺 吡唑 sd 药物 等内容，您可以在本页对磺胺苯吡唑进行讨论

【关键字】磺胺类及其增效剂;磺胺;吡唑;sd;药物;磺胺苯吡唑【 全 文 】
药物名称  磺胺苯吡唑药物别名  英文名称  sulfaphenazole说　　明   片剂：0.5g 功用作用  中效磺胺药，t1/210小时，抗菌作用低于sd。适应证与sd近似，但不适用于流脑。 用法用量  每次1g，1日2次 注意事项   乙酰化率低，不易引起结晶尿和血尿

二 : 药理学知识点练习：В-内酰胺类抗生素

三 : 《药理学》辅导：β-内酰胺类抗生素的共性

1、化学结构相似
青霉素类的基本结构为 6-氨基青霉烷酸 （6-apa） 主核：
a环——饱和的噻唑环
b环——β-内酰胺环
侧连：

头孢菌素类的基本结构为 7-氨基头孢烷酸（7-aca）

主核：
a环——饱和的噻嗪环
b环——β-内酰胺环
侧连：

2、有交叉过敏反应
（1）天然青霉素与半合成青霉素类之间有完全交叉过敏；
（2）头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉过敏
3、抗菌机理相同
（1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，pbps），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
从β-内酰胺类的作用机制可理解?-内酰胺类抗生素的作用特点：
① 为繁殖期杀菌剂；
② 对g+菌的作用强；
③ 对人体毒性小
4、有六种药物作用类型：
根据药物通过第一道穿透屏障的易难度；对?-内酰胺酶的稳定性以及与靶位的亲和力不同，可将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种作用类型：
i 类：窄谱抗生素——如青霉素g及青霉素v，容易透过革兰阳性菌的粘肽层，但不能透过革兰阴性菌的外膜屏障，属于仅对革兰阳性菌有效而对革兰阴性杆菌无效的窄谱抗生素；
ii 类：广谱?-内酰胺类——如氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素，既能适度透过革兰阳性菌的粘肽层，又能很好的透过革兰阴性菌的外膜，因而具有广谱抗菌作用，但对革兰阳性菌的作用不如青霉素g；
iii 类：不耐酶的青霉素——如青霉素g，能被革兰阳性球菌细胞外的b_内酰胺酶灭活，不能到达pbps部位，因此，产酶菌株对其产生明显的耐药性；
iv 类：耐革兰阳性菌产生的酶——如苯唑西林、氯唑西林及一、二代头孢菌素和亚胺培南等，对革兰阳性球菌的产酶菌株有效，但对染色体突变而改变pbps结构者无效；
v 类：耐革兰阴性球菌产生少量的酶——如羧苄西林、阿洛西林、美洛西林及一、二代头孢菌素对胞膜外间隙存在少量b_内酰胺酶时有效，大量酶时则被水解失活；
vi 类：耐革兰阴性球菌产生大量的酶——如第三、四代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等，对酶十分稳定，即使胞膜外间隙存在大量的b_内酰胺酶仍有抗菌作用，但对因染色体突变改变了pbps结构的细菌则失去抗菌作用。
5. 细菌产生耐药性的机制相同
① 产生水解酶
细菌产生b_内酰胺酶是最常见的耐药机制， b_内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）通过催化药物水解，使b_内酰胺环裂开而失去抗菌活性。
② 酶与药物牢固结合
细菌产生的b_内酰胺酶还能与药物牢固结合，产生非水解性屏障作用，使抗生素滞留于细胞膜外间隙中不能到达靶蛋白，此种b_内酰胺酶的非水解机制的耐药现象又称为“牵制机制”。
③ 改变靶位结构
b_内酰胺类抗生素的作用靶位是pbps，耐药菌体内的pbps的质和量发生改变，导致与药物的结合能力降低。
④ 胞壁外膜通透性改变
由于细菌细胞壁外膜通透性的改变，导致β_内酰胺类抗生素无法达到靶位而产生耐药。
⑤ 缺少自溶酶
b_内酰胺类抗生素的杀菌作用与抑制粘肽合成酶导致细胞壁缺损和促发自溶酶活性致细菌溶解双重机制有关。有些细菌缺少自溶酶，因此，对b_内酰胺类抗生素表现耐药。

四 : 《药理学》辅导：非典型β-内酰胺类抗生素

非典型b-内酰胺类具有b-内酰胺环和另一杂环（头霉素类除外），而仅有b-内酰胺环的化合物则称为单环类。其基本结构如下图：

碳青霉烯类 氧青霉烷类 青霉烷类 氧头孢烯类 单环类

非典型β-内酰胺类抗生素的基本结构

（一） 头霉素类
化学结构与头孢菌素相似，故也可将其列为第二代头孢菌素；
头霉素类药物有头孢西丁（cefoxitin）和头孢美唑（cefmetazole）；
1、 菌谱广，对g-杆菌作用强，对厌氧菌高敏，对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假单孢菌无效；
2、用于g-菌和厌氧菌所致的感染。

（二）碳青霉烯类
药物有亚胺培南（imipenem）和美罗培南（meropenem）
1、抗菌谱广，对多数g+、g-菌有效，对厌氧菌有强效（亚胺培南作用最强）；
2、不仅对β-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用；
3、 亚胺培南易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑制剂西司他丁合用；
4、 临床用于g+、g-菌及厌氧菌所致的感染。

（三）氧头孢烯类——拉氧头孢（latamoxef）
1、抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似；
2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强；
3、作用维持时间长。

（四）、单环β-内酰胺类抗生素——氨曲南（azthreonam）
1、对g-杆菌高敏，对g+球菌、厌氧菌无效，为窄谱抗生素；
2、对g-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定
3、主要用于g-需氧菌所致感染

（五）β-内酰胺酶抑制剂
药物有克拉维酸（clavulanic acid）、舒巴坦（sulbactam）和三唑巴坦（tazobactam）
1、 本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制?-内酰胺酶，保护?-内酰胺环免受水解；
2、 质粒编码的?-内酰胺酶敏感，对染色体介导的?-内酰胺酶作用弱；常与?-内酰胺类药物组成复方制剂用于敏感菌所致的感染。

本文标题：磺胺类抗生素-非抗生素类抗感染药：磺胺类-磺胺苯吡唑
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