一 : 药理学第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药(考前辅导)

    熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。
    了解碘和碘化物的药理作用特点。
    第一节 甲状腺激素 
    （生物合成和释放）
    碘泵 过氧化酶 过氧化酶
    碘（摄取） → 甲状腺内碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸（mit、dit） ↓ → 
    蛋白水解酶
    碘化酪氨酸缩合为t3、t4 ↓→ 水解、释放入血（血中t4多，t3少，t3主要靠t4脱碘而来。t3作用快、强、短，而t4作用弱、慢、持久） 
    [合成和释放调节]
    下丘脑 (－) 甲状腺激素包括：
    ↓trh(＋) t3（三碘甲状腺原氨酸）
    腺垂体 (－) t4（甲状腺素）
    ↓tsh(＋)
    甲状腺（腺体、血管增生）
    ↓
    t3、t4合成↑
    ↓
    释放 ↑
    trh－促甲状腺素释放激素 (＋)刺激分泌和合成
    tsh－促甲状腺激素 (－)负反馈抑制,
    [作用和用途] 
    1、促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早补充治疗。
    2、促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿（成人），用甲状腺制剂补充治疗。
    3、反馈性抑制tsh分泌，用于缓解单纯性甲状腺肿；补充内源性甲状腺素不足。
    [不良反应] 体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。 
    
    
    第二节 抗甲状腺药
    
    常用的有硫脲类，碘和碘化物，放射性碘及β－受体阻断药。
    一、硫脲类
    分为 1、硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（propylthiouracil）；2、咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑thiamazole,tapazole）、卡比马唑（甲亢平）
    [作用]
    1、作用机制：

    →活性碘生成↓
    (1) 抑制过氧化酶－ 碘化酪氨酸缩合↓ →甲状腺素合成↓
    →甲状腺素合成↓
    （2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周t4转为t3
    （3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起一定治疗作用。 
    2、作用特点：

    （1）生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础代谢恢复正常）。
    （2）治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重，原因：负反馈减弱，tsh分泌增加；
    （3）疗程长（1～2年）停药过早易复发。 

二 : 甲状腺激素化验

（一）促甲状腺激素（TSH）

正常情况：脐血 3-12mU/L

儿童 0.9-8.1mU/L

成人 0.4-4mU/L>60岁 男 2.0-7.3mU/L 女 2.0-16.8mU/L

增高：原发性甲减，异位TSH分泌综合征（异位TSH瘤），垂体TSH瘤，亚急性甲状腺炎恢复期。

降低：继发性甲减，第三性（下丘脑性）甲减，甲亢 TSH瘤所致者例外，EDTA抗凝血者的测得值偏低。

（二）促甲状腺激素释放激素（TRH）

正常情况：14-168pmol/L

增高：原发性甲减，继发性（垂体性）甲减。

降低：甲亢，第三性（下丘脑性）甲减。

（三）游离甲状腺素（FT4）

正常情况：2.2-14.0pmol/L

增高：甲亢，应用甲状腺激素或肝素等。

降低：甲减。

（四）游离三碘甲腺原氨酸（FT3）

正常情况：6.0-11.4pmol/L

增高：甲亢。

降低：甲减。

（五）反-三碘甲腺原氨酸（反T3）

正常情况：0.15-0.5nmol/L

增高：各种应激状态，饥饿，禁食，各种急性疾病，肝脏损害，肥胖症减肥过程中，高龄等（六）三碘甲腺原氨酸（T3RU）

正常情况：0.98-1.00

注意：在此试验中，是用未结合的TBG量来间接反映血中T4的浓度，与T3并无关系。增高：甲减。降低：甲亢。

（七）血清总三碘甲腺原氨酸（TT3）

正常情况：

脐血0.5-1.1nmol/L

新生儿 1.4-2.6nmol/L

1-5岁 1.5-4.0nmol/L

6-10岁 1.4-3.7nmol/L

11-60岁 1.8-2.9nmol/L

>60岁 男 1.6-2.7nmol/L 女 1.7-3.2nmol/L

增高：甲亢，高TBG血症，医源性甲亢，甲亢治疗中及甲减早期TT3呈相对性增高，碘缺乏性甲状腺肿病人的TT4可降低，但TT3正常，亦呈相对性升高。

降低：甲减，低T3综合征（见于各种严重感染，慢性心、肾、肝、肺功能衰竭，慢性消耗性疾病等），低TBG血症等。

TT3是判断甲亢或甲减的常用指标，是诊断T3性甲亢的特异性指标，同时对病情严重程度评估、疗效监测有应用价值。

（八）甲状腺素总量（TT4）

正常情况：新生儿130-273nmol/L

婴儿 91-195nmol/L

1-5岁 95-195nmol/L

6-10岁 83-173nmol/L

11-60岁 65-156nmol/L

>60岁 男 65-130nmol/L 女 72-136nmol/L

妊娠后 5月 79-229nmol/L

TT4是判断甲状腺功能亢进症（俗称“甲亢”）或甲状腺功能减退症（俗称“甲减”）的常用指标，同时对病情严重程度评估、疗效监测有应用价值。

TT4是人体内主要的甲状腺激素，随着年龄的增长血清浓度逐渐降低。

分为生理性和病理性变化。

1.生理性增高：妊娠、雌激素替代治疗及口服避孕药者，因血中甲状腺结合球蛋白增多导致甲状腺激素总含量增多，但发挥生理作用的游离部分并不增加，因此一般不会有甲亢表现。

2.生理性降低：蛋白营养不良、使用雄激素、糖皮质激素及抗心律失常药者，血中甲状腺结合球蛋白减少，可导致甲状腺激素总含量减少，但游离部分可正常，一般没有甲减表现。

3.病理性增高：

（1）甲状腺腺体功能旺盛，分泌甲状腺激素增多，如弥漫性甲状腺肿、甲状腺腺瘤、甲状腺滤泡癌等，这是甲亢的常见原因。

（2）下丘脑-垂体功能紊乱，分泌促甲状腺激素增多，引起继发性甲状腺功能亢进，如垂体肿瘤、脑组织增生等。

（3）非特异性增多，如先天性甲状腺结合球蛋白增多症、病毒性肝炎等，由于甲状腺结合球蛋白增多而引起甲状腺激素总含量增加，一般无甲亢表现。

4.病理性降低：

（1）甲状腺腺体功能低下，分泌甲状腺激素减少，如慢性甲状腺炎、低碘或高碘、甲状腺癌肿手术切除或放疗过度、甲亢用药过量等，这是甲减的常见原因。

（2）肿瘤、放疗、手术或创伤等损伤下丘脑-垂体，导致促甲状腺激素分泌不足，引起继发性甲状腺功能减退。

（3）非特异性降低，如先天性甲状腺结合球蛋白减少、肾病综合征等，由于甲状腺结合球蛋白减少而引起甲状腺激素总含量降低，一般无甲减表现。

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三 : 药理学笔记：甲状腺激素及抗甲状腺药

熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。   
　　了解碘和碘化物的药理作用特点。   

　　甲状腺激素    
　　（生物合成和释放）   碘泵 过氧化酶 过氧化酶    碘（摄取） → 甲状腺内碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸（mit、dit） ↓ →     蛋白水解酶    碘化酪氨酸缩合为t3、t4 ↓→ 水解、释放入血（血中t4多，t3少，t3主要靠t4脱碘而来。t3作用快、强、短，而t4作用弱、慢、持久）    
　　[合成和释放调节]    下丘脑 (－) 甲状腺激素包括：    ↓trh(＋) t3（三碘甲状腺原氨酸）    腺垂体 (－) t4（甲状腺素）    ↓tsh(＋)    甲状腺（腺体、血管增生）    ↓    t3、t4合成↑    ↓    释放 ↑    trh－促甲状腺素释放激素 (＋)刺激分泌和合成    tsh－促甲状腺激素 (－)负反馈抑制,   
　　[作用和用途]    
　　1、促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早补充治疗。    来源：考试大
　　2、促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿（成人），用甲状腺制剂补充治疗。    来源：考试大
　　3、反馈性抑制tsh分泌，用于缓解单纯性甲状腺肿；补充内源性甲状腺素不足。   
　　[不良反应] 体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。            

　　抗甲状腺药        来源：考试大
　　常用的有硫脲类，碘和碘化物，放射性碘及β－受体阻断药。   
　　一、硫脲类    分为
　　1、硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（propylthiouracil）；
　　2、咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑thiamazole,tapazole）、卡比马唑（甲亢平）   
　　 [作用]   
　　1、作用机制：    →活性碘生成↓    (1) 抑制过氧化酶－ 碘化酪氨酸缩合↓ →甲状腺素合成↓    →甲状腺素合成↓    （2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周t4转为t3   
　　（3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起一定治疗作用。    
　　2、作用特点：
　　（1）生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础代谢恢复正常）。   
　　（2）治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重，原因：负反馈减弱，tsh分泌增加；   
　　（3）疗程长（1～2年）停药过早易复发。     来源：考试大
　　[用途]   
　　1、甲亢内科治疗：轻、中度或不宜手术、放碘治疗者。    
　　2、甲亢术前准备及术后复发治疗：术前控制甲状腺机能接近正常，以利于手术，减少并发症和死亡率，但术前两半周应加服碘。    
　　3、辅助治疗甲状腺危象，阻断新甲状腺素合成，但剂量要大。可怀β受体断药合用，疗效更好。   
　　[不良反应]   
　　1、白细胞减少症：本类药最严重的不良反应，应定期查血象，如出现咽痛、发热应立即检查和停药，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见；   
　　2、过敏反应：皮疹、严重者可致剥脱性皮炎需停药或采用糖皮质激素治疗；   
　　3、头痛、关节痛、淋巴结肿大；   
　　4、肝损害、黄疸。突眼明显或甲癌忌用。   
　　5、能透过胎盘和乳汁排出，影响胎儿，新生儿，妊娠、哺乳妇女禁用。    
　　[常用各药特点比较]    药物 作用特点    甲基硫氧嘧啶 作用确定，起效较慢    丙基硫氧嘧啶 作用确定，起效快，甲危疗效好。    他巴唑作用较上强10倍，起效亦较慢，但持久，甲危治疗不如丙基。    甲亢平 作用缓慢、持久，甲危不宜用。    
　　二、碘和碘化物    常用药有：碘化钾、卢戈氏液（复方碘溶液）   
　　[作用]   
　　1、小剂量：甲状腺素合成原料之一。   
　　2、大剂量：①抑制蛋白水解酶→甲状腺释放↓   
　　②亦可抑制过氧化酶→碘化和碘化酪氨酸缩合下降↓→甲状腺素合成↓；   
　　 ③抑制tsh释放和对抗tsh对甲状腺的刺激作用，使用甲状腺缩小，变硬、血管减少。     来源：考试大
　　[应用]    本文标题：甲状腺激素-药理学第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药(考前辅导)
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