一 : 塔利韦林：塔利韦林-基本信息，塔利韦林-作用机制
塔利韦林，盐酸塔利韦林，分子式：C8H15ClN5O4。
塔利_塔利韦林 -基本信息
(www.61k.com]通用名：taribavirin hydrochloride, Viramidine, 盐酸塔利韦林
化学式：1-β-D-ribofuranosyl-1H-1,2,4-triazole-3-carboximidamide monohydrochloride
分子式：C8H15ClN5O4
分子量：244.23
CAS登录号：40372-00-7
结构式：
盐酸塔利韦林结构式原研企业：Valeant Pharmaceuticals塔利_塔利韦林 -作用机制
Viramidine是1种鸟嘌呤核苷类似物，是利巴韦林的3-羧氨基衍生物，为利巴韦林的前体药物，以肝脏为靶器官，口服后，在肝脏中通过腺苷脱氨酶的作用转化成利巴韦林。
关于利巴韦林抗病毒的作用机制，根据目前研究认为有四种：包括间接作用和直接作用2大类。间接作用机制：(1) 通过启动T细胞表型从2型向1型转化，增强宿主的T细胞介导的抗病毒免疫；(2) 抑制宿主单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶(IMPDH)，从而影响病毒RNA复制。直接作用机制：(1) 通过抑制RNA依赖的RNA多聚酶(RdRp)，直接抑制HCV复制；(2) 作为RNA诱变剂，使快速突变的RNA病毒加速错误突变。
然而，Viramidine多与干扰素联合治疗，其协同作用的确切机制目前还不是十分明确。
塔利_塔利韦林 -研究背景
全世界大约有1.7亿人感染丙肝病毒，占总人口的3%。据卫生部公布的数据，我国有丙肝抗体阳性者近4000万例，发病率有明显的升高。过去10年来丙肝的治疗有显著的进展，特别是利巴韦林的应用。利巴韦林和PEG化干扰素α-2b联合使用是慢性乙肝初始治疗的标准疗法，大约一半的病人经上述联合治疗可获得持续的病毒学反应。但利巴韦林可引起剂量限制性的溶血性贫血。利巴韦林吸收后有相当比例被转运入红细胞内，在红细胞内被磷酸化成几种代谢产物，在细胞内蓄积引起溶血。为了降低利巴韦林代谢产物在红细胞内蓄积，同时提高药物输送到肝脏的特异性，研究人员开发了几种利巴韦林衍生物。Viramidine是利巴韦林的3-羧氨基衍生物，是其中最有希望的1个化合物。Viramidine的抗病毒活性和利巴韦林相当，其优势体现在如下几个方面：（1）更大的治疗窗口；（2）更优的组织分布；（3）更好的安全性，尤其是引起贫血的几率要显著小于利巴韦林。
塔利_塔利韦林 -药效学
体外实验研究了Viramidine对多种DNA和RNA病毒的抗病毒活性。Viramidine的抗病毒、呼吸道合胞病毒（IC50=16μg/ml）、流感A和B型病毒（IC50=48μg/ml）、白蛉热病毒（IC50=36μg/ml）、Punta Toro病毒（IC50=83μg/ml）、单纯疱疹病毒1型、鼻病毒13型、副流感病毒3型等都有很好的抑制活性。但对日本脑炎病毒、黄热病毒和委内瑞拉马脑炎病毒的活性弱。Viramidine在1000μg/ml浓度下对Vero细胞有细胞毒活性，在250μg/ml浓度下对LLC-MK2细胞有细胞毒活性。Viramidine对LLC-MK2细胞内腺病毒5型、HIV-1和麻疹病毒无活性。对Vero细胞内的西尼罗河病毒纽约和乌甘达分离株无活性。 药动学Viramidine对肝细胞微粒体的几种细胞色素P450酶都没有抑制或诱导活性，表明Viramidine发生药物相互作用的几率低。大鼠身上进行的放射自显影研究发现服用Viramidine和利巴韦林后，viramidine的肝脏的放射性活度超过利巴韦林活度的30%。在小肠、胃壁、脾、肾都检测到了高水平的viramidine放射活性。在小肠和胃壁检测到了高水平的利巴韦林放射活性。体外放射性研究发现viramidine红细胞相关的放射活性要低于利巴韦林。健康志愿者口服viramidine后，血浆药物峰值大约在1.5-3小时后出现，AUC值要低于利巴韦林。Viramidine在体内经过广泛代谢，只有非常少的原型药物从尿中排出。进食可以影响药物的吸收。高脂餐时viramidine的AUC和Cmax分别提高44%和20%。狗、大鼠、猴和人的viramidine血浆蛋白结合率平均为7%。人口服viramidine，剂量为200-1200mg时，半衰期变动较大，范围为3.8-35.6小时。 毒理学 Viramidine在大鼠身上的毒性特征和利巴韦林类似，在猴子身上的安全性要超过利巴韦林。猴子给药viramidine，剂量达到600mg/kg/day，给药28天，没有发现任何显著的血液学参数改变，包括血细胞容积、血红蛋白、红细胞计数、血小板计数和网织红细胞计数。大鼠给药viramidine，剂量达到60mg/kg/day，给药14或28天也没有发现任何临床意义的不良反应。在剂量达到120mg/kg/day时仅出现暂时性的体重增加和进食增加。在最高剂量时出现了血液血参数的显著改变，但经过28天的恢复期后，这些指标都回到了正常水平。
二 : abob和利巴韦林的作用一样吗？这两种药能一块儿吃吗？
abob和利巴韦林的作用一样吗？这两种药能一块儿吃吗？
ABOB（吗啉胍）和利巴韦林（病毒唑）都是为广谱抗病毒药，一般对病毒性流感和呼吸道病毒等多种病毒增殖期的各个环节都有作用。临床主要用于呼吸道感染、流感、流行性腮腺炎、水痘、疱疹及扁平疣等治疗。
目前认为ABOB疗效不确切，所以临床上基本使用的是利巴韦林，长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。本品有较强的致畸作用，孕妇及哺乳期妇女禁用。
三 : 利巴韦林：被儿科滥用的药物，或让孩子致癌!
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利巴韦林，相信去过医院的妈妈都不会陌生，一般孩子病毒感冒了，医生都会开一点，但是其实这种药物对孩子的健康很危险。
利巴韦林又叫病毒唑，被认为是一种广谱抗病毒药。很多医学科普工作者长期呼吁我们在病毒感染的时候不要使用“消炎药”（抗细菌抗生素）。有人也许会想，抗细菌药不能用来抗病毒，那么抗病毒药总是可以的吧？？
很多人这样想也这样做了，包括很多专业的儿科医生，利巴韦林在中国被广泛的用于治疗很多跟病毒有关的疾病如：感冒、手足口病、轮状病毒性肠炎等等。特别是小儿感冒，很多医生都会选择使用利巴韦林。引起感冒的病毒有200多种，目前没有针对导致感冒的抗病毒药，所以不需要用抗病毒药物，这几乎是医学界的共识。
利巴韦林已经问世多年了，随着对其研究的深入，我们对该药的认识也逐渐增多。现在已经有充分的证据证明利巴韦林有明显致胎儿畸形的可能性，哺乳期亦不安全。其妊娠安全等级为X，哺乳期安全为L4，因此孕期和哺乳期都不应该使用。
对儿童和成人来说，最明显的副作用是容易造成溶血性贫血，在口服治疗后最初的1~2周内出现明显的血红蛋白下降，其中约10%左右的病人可能伴随心肺方面的副作用。已经有报道伴有贫血的病人使用利巴韦林后出现致命或非致命的心肌损害。
美国于1985年批准将利巴韦林气雾剂用于RSV下呼吸道感染的住院孩子，因为早期的一些临床研究发现利巴韦林对RSV感染有效，美国儿科学会1993年推荐将利巴韦林用于有重度RSV感染的高危孩子，但后来的分析发现之前的研究有缺陷，利巴韦林的临床效果并不如之前评估的那么明显，1996年美国儿科学会将之前的“必须用”修改为“可以考虑使用”，但也仅限于重症RSV感染的高危病人。所谓的重症RSV感染的高危病人，也就是在常规治疗无效的情况才能使用（可以理解为死马当成活马医）。
对于治疗麻疹，体外实验病毒唑是有效的，但是没有临床的数据，所以美国FDA没有批准将其用作治疗麻疹。
在美国利巴韦林的使用范围是相当有限的，要使用也必须得到全面的评估，但是在中国，这这种使用却很普遍。
著名儿科医生崔玉涛也强调过，儿科应该慎用利巴韦林，因为这种抗病毒性药物对正常细胞也有损害，最大的损害是致癌性，这样的风险太大了。对于很多像感冒，手足口病等只要不出现并发症就能自己好的自限性疾病，根本没必要使用利巴韦林。
所以希望，妈妈们在遇到医生开出利巴韦林的时候能够跟医生商量能否换一种药物。请这样和医生沟通：“我查资料说美国FDA仅批准利巴韦林气雾剂用于重症RSV感染。普通病毒感染利巴韦林无效且有溶血性贫血风险。我有些担心。”记住一定要指出FDA之类的权威机构而不要用“我听说”这类模糊的语句。这样医生才会更重视。
铭爸后记：
本文根据诸多新浪微博育儿专家，临床儿科医生如@医生妈妈欧茜、儿科医生裴洪岗、崔玉涛、培儿屋儿科等关于利巴韦林的文章的精华总结，很有借鉴意义。
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