一 : 异烟木
2.“掌门，她…怎么处理？好像看起来没恶意耶…”“嗯…先将她关入七星牢吧，待我与各位师兄商量再决定。”“是！“神马！七星牢？！戒心也太强了吧！？
唉……一餐只有一碗粥，太清淡了吧！！我要投诉！！！”咕噜噜…”异烟木摸摸空空的肚子，绝望地喊“爷爷呀！什么时候是个头呀！商讨咋就那么久啊啊——————————————！”“喂，别喊了。”只见这人打开七星牢，道“你可以出来了。”
“怎么啦，怎么啦！掌门同意啦！？”“什么同意不同意呀？”无语了……………
六年级:谭烨茜
二 : 异烟肼
异烟肼
【药物名称】
中文通用名称：异烟肼
英文通用名称：Isoniazid
其它名称：雷米封、异烟脲、异烟酰肼、INAH、INH、Isoniazidum、Isonizid、Rimifon
【临床应用】
1.与其它抗结核药联合用于治疗各型结核病，包括结核性脑膜炎以及其它非结核分枝杆菌感染。(www.61k.com）
2.单用或与其它抗结核药联合用于预防以下各型结核病：(1)新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。(2)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的结核菌素试验阳性者。(3)某些血液病或单核-吞噬细胞系统疾病(如白血病、霍奇金病)、糖尿病、矽肺或胃切除术等伴结核菌素试验阳性者。(4)35岁以下结核菌素试验阳性者。
(5)已知或怀疑为HIV感染，其结核菌素试验(PPD)阳性者。
3.对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
【药理】
1.药效学
·作用机制
异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，确切的作用机制尚不明确。其杀菌作用可能通过多种方式进行：
(1)阻碍结核杆菌细胞壁中磷脂和分枝菌酸的合成，使细胞壁通透性增加，细菌失去抗酸性而死亡。(2)在菌体内被氧化为异烟酸，其结构与烟酰酶相似，从而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺，形成烟酰胺腺核苷酸(NAD)的同系物，干扰NAD和烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸盐(NADP)脱氢酶的活性，使之失去递氢作用，因而抑制结核菌的生长。(3)可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合，使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。(4)可与结核杆菌的某些酶所需的铜离子结合，使酶失去活性而发挥抗菌作用。
·抗菌谱
本药主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效，是全效杀菌药，其最低抑菌浓度(MIC)为0.02-0.05μg/mL。结核杆菌对本药易产生耐药性，单独应用时敏感菌在数周后即可转变为耐药菌，与其它抗结核药物联合应用，可使耐药现象延缓出现。
2.药动学 本药口服后迅速自胃肠道吸收，生物利用度为90%。口服1-2小时血药浓度可达峰值，4-6小时后血药浓度可因药物的乙酰化快慢不同而不同。药物吸收后分布于全身组织和体液中，包括胸、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织，并可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，分布容积为0.6-0.75L/kg。本药蛋白结合率仅0%-10%，主要在肝脏中通过乙酰化代谢，乙酰化的速率由遗传决定。代谢产物无药理活性，部分具有肝毒性。快乙酰化者，半衰期为0.5-1.6小时；慢乙酰化者，半衰期为2-5小时；肝、肾功能损害者半衰期可能更长。 本药主要经肾排泄(约70%)，在24小时内排出，大部分为代谢产物。快乙酰化者93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%；快乙酰化者尿液中的异烟肼呈游离型或结合型者为7%，而慢乙酰化者则为37%。本药亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的药物可经血液透析与腹膜透析清除。
【注意事项】
1.交叉过敏 对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或者其它化学结构相关的药物过敏者也可能对本药过敏。
2.禁忌症 (1)对本药及乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸及其它化学结构相关的药物过敏者。(2)有异烟肼引起肝炎病史者(国外资料)。
3.慎用 (1)有精神病、癫痫病史者。(2)肝功能损害者。(3)严重肾功能损害者；(4)孕妇及哺乳期妇女。
4.药物对老人的影响 50岁以上患者使用本药引起肝炎的发生率较高。
5.药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎，虽在人类中未经证实，但孕妇应用时须权衡利弊。本药与其它药联用时对胎儿的作用尚未阐明。美国FDA对本药的妊娠危险性评级为C级。
6.药物对哺乳的影响 本药在乳汁中浓度可达12μg/mL，与血药浓度相近；虽在人类中未经证实，但哺乳期使用时仍应权衡利弊。
7.药物对检验值或诊断的影响 (1)用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性，但不影响酶法测定的结果。(2)可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
8.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)定期检查肝功能。(2)如治疗过程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
【不良反应】
1.神经系统 可引起中枢神经症状和周围神经炎：(1)中枢神经症状可见头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等。(2)周围神经炎可见步态不稳、四肢无力、关节软弱、手脚疼痛、麻木针刺感或烧灼感、视神经炎(视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛)和视神经萎缩。
2.消化系统 可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、便秘等。本药尚有一定肝毒性，表现为深色尿、巩膜或皮肤黄染等。
雷米封 异烟肼
3.血液系统 可引起贫血、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。（www.61k.com）临床可见血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等症状。
4.心血管系统 偶见心动过速。
5.内分泌/代谢 可见男子乳房女性化、泌乳、发热和库欣综合征等。
6.泌尿生殖系统 可见月经不调、阳萎等。
7.过敏 偶有药疹和皮疹。
[国外不良反应参考]
1.血液系统 有出现弥散性血管内凝血的报道。
2.中枢神经系统 有出现癫痫发作的报道。
3.内分泌/代谢 有出现卟啉病、高血糖和低钙血症的报道。
4.泌尿生殖系统 有出现中毒性肾损害和间质性肾炎的报道。
5.皮肤 有出现表皮剥脱、Stevens-Johnson综合征、糙皮病、水肿的报道。
6.肌肉骨骼系统 有出现类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和横纹肌溶解的报道。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.本药可加强某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用。
2.与苯妥英钠合用时，可抑制后者在肝脏中的代谢，导致苯妥英钠血药浓度增高。
3.与阿芬太尼合用时，可延长后者的作用。
4.与抗凝血药(如香荚兰醛或茚满双酮衍生物)同用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，可使抗凝作用增强。
5.与利福平合用时，对结核杆菌有协同抗菌作用，但能增加肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
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6.肼屈嗪类可使本药血药浓度升高，疗效增强但不良反应明显增多。另外，肼屈嗪与本药的化学结构相似，均可致体内维生素B6减少而易诱发周围神经炎。
7.本药可抑制细胞色素P450介导的苯二氮卓类药物的代谢，增加该类药物(如地西泮)的毒性。
8.与哌替啶合用，可发生低血压和中枢神经系统抑制。可能的作用机制是抑制了单胺氧化酶的活性。
9.与左旋多巴合用，可使帕金森病症状恶化，可能的机制是本药直接抑制了外周和中枢的多巴脱羧酶的作用。
10.本药可促进七氟烷的代谢，使血液中无机氟化物的浓度增加。
11.与安氟烷合用，可增加肾毒性。
12.与丙戊酸合用，可能同时增加二者的毒性，可能的机制是改变了药物的代谢。
13.本药可改变茶碱的代谢，使其血药浓度升高，毒性反应(恶心、呕吐、心悸、癫痫发作)增加。
14.本药可降低卡马西平的代谢，使其血药浓度和毒性升高。
15.本药可引起糖代谢紊乱，使降血糖药(如氯磺丙脲、胰岛素等)的效应降低，联用时需调整降糖药剂量。
16.美沙拉秦能降低本药的乙酰化，使本药血药浓度增高。
17.与对乙酰氨基酚合用，发生肝毒性的危险增加。
18.与麻黄碱、肾上腺素联用可使不良反应增多，中枢神经兴奋症状加重，发生严重失眠、高血压危象等。
19.与乙硫异烟胺或其它抗结核药(如环丝胺酸)合用，可加重后者的不良反应(包括周围神经炎、肝毒性、中枢神经系统毒性等)。与其它肝毒性药合用可增加本药的肝毒性，因此宜尽量避免。
20.本药可增加长春新碱的神经毒性。
21.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，本药在肝内的代谢及排泄增加，血药浓度减低而影响疗效，快乙酰化者更为显著。
22.普萘洛尔可使本药的清除率下降。
23.本药可使咪唑类药物(如酮康唑、咪康唑)的血药浓度降低。
24.本药为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾的排出量，因此合用时，严重维生素B6缺乏者或本药用量过大时，维生素B6的需要量将增加。
25.乳酸钙可使本药血药浓度降低。
26.与双硫仑联用可出现共济失调、行为异常及昏睡等不良反应。
27.阿司匹林具有强乙酰化作用，可使本药部分乙酰化，减少本药的吸收和排泄，导致血药浓度下降，疗效降低。
28.含铝制酸药可延缓并减少本药口服后的吸收，使血药浓度减低。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
1.服药期间饮酒，易诱发肝脏毒性反应，并加速本药的代谢。
2.吸烟可加快本药转变为乙酰肼，加强肝毒性损害。
·药物-食物相互作用
1.酪氨类食物(红葡萄酒、奶酪、海鱼)与本药联用可发生皮肤潮红、头痛、呼吸困难、恶心、呕吐和心动
雷米封 异烟肼
过速等类似组胺中毒的症状(单胺氧化酶抑制作用)。[www.61k.com）
2.乳糖类食物能完全阻碍消化道对本药的吸收。
3.服药期间饮茶或咖啡，可发生失眠和高血压。
【给药说明】
1.本药与戊四氮属配伍禁忌。
2.慢乙酰化患者较易产生不良反应，如周围神经炎等，故宜用较低剂量。
3.治疗结核必须持续6-24个月，甚至需数年或不定期用药。
4.新生儿用药时，应密切观察不良反应的出现。
5.成人大剂量用药时可考虑每日同时口服维生素B6 50-100mg以助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素B6缺乏症状。
6.用药时如出现胃肠道刺激症状，可与食物同服；亦可服用制酸剂，但本药应在口服制酸剂前至少1小时服用。
7.用药过量的处理：(1)保持呼吸道通畅。(2)立即洗胃，抽血测定血气分析、电解质、尿素氮、血糖等。
(3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药，维生素B6剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B6。 (4)立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，必要时可重复给予。(5)采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进异烟肼排泄，预防复发。(6)严重中毒患者可采用血液透析，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿剂。(7)采取有效措施，防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.结核病：(1)预防：每日300mg，顿服。(2)治疗：与其它抗结核药合用时，按体重每日5mg/kg，最高300mg。或每次15mg/kg，最高900mg，每周2-3次；(3)急性粟粒型肺结核、结核性脑膜炎：适当增加剂量，每日400-600mg；
(4)间歇疗法：剂量为900mg或按体重15mg/kg，每周给药2次，用前亦可先用正规剂量1-3个月。
2.细菌性痢疾：每次200mg，每日3次，连服3-7日。
3.百日咳：每日按体重10-15mg/kg，分3次服。
4.麦粒肿：每日按体重10mg/kg，分3次服。
·肌内注射 结核病：每日5mg/kg，最高300mg；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2-3次。
·静脉滴注 用于不能口服的重症病例，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静滴，每日300-600mg。
·雾化吸入 100-200mg溶于10-20mL生理盐水中，每日2次。
·局部给药(胸膜腔、腹腔或椎管内局部注射)：每次50-200mg。
·肾功能不全时剂量
肾功能减退者其血肌酐值低于60mg/L时，本药的用量不需减少。如肾功能减退更为严重或患者系慢乙酰化者则可能需减量，以服药后24小时的血药浓度不超过1μg/mL为宜。在无尿患者中本药的剂量可减为常用量的一半。
·肝功能不全时剂量
应减小剂量。
儿童
·常规剂量
·口服给药 结核病：10-20mg/kg，每日不超过300mg，顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎)，每日按体重可高达30mg/kg(最高日剂量为500mg)。
·肌内注射 治疗剂量为每日10-20mg/kg，每日不超过300mg；某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎)，每日剂量可增加至30mg/kg，但一日量最高不超过500mg。
【制剂与规格】
异烟肼片 (1)50mg。(2)100mg。(3)300mg。
贮法：遮光、密封、在干燥处保存。
注射用异烟肼 100mg。
贮法：遮光、密闭保存。
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三 : 异烟木
1.
好严肃…
异烟木撇了撇嘴，这气氛太冷了。
要不是爷爷要她潜入青苍山，刺杀掌门。不然她才不愿意来呢！
终于有人发话了：“说！你半夜潜入青苍山干什么！”汗，有必要那么凶神恶煞吗？
“嗯。。错过了招生考试，想试运气混入青苍山。。“异烟木面不改色的说完。异烟木的却是错过了招生考试，也想混入青苍山。但目的是刺杀掌门。
两位弟子相视一面，此人似乎并无恶意，要不，，问问掌门和各长老？
嗯，就这么办！！异烟木被拖向天空域的大厅…
话说，青苍山各分五派：天空域，日云峰，月云峰，松柏塔，及樱花台。
樱花台通为比赛之地。
其他，为各个师傅所掌之地。
六年级:谭烨茜
四 : 《药理学》辅导：异烟肼
本品1952年开始用于临床，目前仍是是抗tb作用最强的首选药物，它具有下述优点：五 : 药理学/异烟肼
| 药理学 |
抗结核病药及抗麻风病药 抗结核病药 各类抗结核病药 异烟肼 利福平 利福喷汀与利福定 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 对氨水杨酸 |
药理学目录 |
异烟肼（isoniazid,INH）又名雷米封（rimifon）。（www.61k.com]性质稳定，易溶于水。具有疗效高、毒性小、口服方便、价廉等优点
【抗菌作用】异烟肼对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，在试管中0.025～0.05mg/L的浓度即可抑菌，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性，如与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机制可能是抑制分枝菌酸（mycolic acid）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用。
【体内过程】口服吸收快而完全，1～2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等，最后与少量原形药一起由肾排出，异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型，前者尿中乙酰化异烟肼较多，后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%～60%，在中国人中慢代谢型约占25.6%，快代谢型者约占49.3%。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快。快、慢代谢型的t1/2分别为0.5～1.5小时与2～3小时。
【临床应用】适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
【不良反应】发生率与剂量有关，治疗量时不良反应少而轻。
1.神经系统毒性周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。中枢神经系统毒性反应常因用药过量所致，出现昏迷、惊厥、神经错乱，偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。因而有癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。其发生可能与维生素B6的利用降低有关，因此时抑制性递质GABA生成减少。
2.肝毒性 以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。用药时应定期检查肝功，肝病患者慎用。
药理学/异烟肼：参看
异烟肼
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