一 : “云南白药含草乌”究竟意味着什么？

近日，云南白药按照国家食品药品监督管理总局规定修改了药品说明书，正式宣布配方中含有制草乌成分，由此引发热议。使用草乌有多大风险？我们有必要承担它吗？

草乌是什么？

中药中的草乌是毛茛科植物北乌头（Aconitum kusnezoffii?Reichb.）的干燥块根，与乌头、附子一样，生草乌含有乌头碱、新乌头碱、次乌头碱一类的生物碱成分。这类成分具有很大的毒性，口服乌头碱几毫克即可致命。中毒时可出现麻痹、心率失常、低血压、呼吸困难等表现。

毛茛科植物北乌头（Aconitum kusnezoffiiReichb.）

生药草乌

炮制能消除风险吗？

由于毒性很大，此类生药材在使用时通常会经过炮制来降低毒性。草乌炮制多采用浸泡蒸煮的方法。《中国药典》中提到的炮制方法为“取草乌，大小个分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮至取大个切开内无白心、口尝微有麻舌感，取出，晾至六成干后切薄片干燥”。

在乌头类生物碱中，双酯型生物碱的毒性较高（上文提及的乌头碱、新乌头碱等就属于此类），蒸煮炮制的过程可以促进它们的水解，形成毒性相对较小的苯甲酰乌头原碱类。事实上，云南白药方面也确认了这一点。炮制确实可以使药材的毒性减少，但隐患并未因此而消除。

有研究认为，水解产生的苯甲酰乌头原碱类成分毒性可降至乌头碱的1/200左右，但考虑到乌头碱是一种毒性极强的物质，1/200的毒性依然不算太低（以乌头碱致命剂量3毫克估算，其200倍为600毫克，而通常氰化钾的致死剂量在50-250毫克之间，砒霜的致死剂量约为70-180毫克）。更重要的是，在炮制过程中，双酯型生物碱的水解并不完全，在炮制后药材中仍有一定量的残留。也有动物实验发现，草乌经炮制后生物活性也随之下降，由此推断达到同样效应所需的剂量可能也会增加[1]。这一因素实际也削弱了“炮制减毒”的作用。

另外，受到生药产地、炮制条件等因素影响，这些生物碱类物质的含量常会发生波动。《中国药典》中规定制草乌中双酯型生物碱含量不得超过0.04%，苯甲酰乌头原碱类应在0.020-0.070%。这实际上是相当粗略的含量要求。这也为其安全性增加了不确定因素。

毒物可入药，但须谨慎权衡

即使经过炮制，草乌仍有一定毒性，而它的毒性是否可以被接受还需要另外讨论。事实上，有很多人也在用“离开剂量谈毒性就是耍流氓”的表述为其辩护。但这句话的使用是有诸多前提的，在医药问题上，更要视情况而定。

确实，只要使用得当，“毒性”也可以成为药效。不过，毒物入药需要谨慎地权衡利弊，在获益大于风险时可以选择使用，同时在使用时必须对风险进行严格的评估与控制。假设有一种物质，可能导致呕吐、脱发、白细胞减少，看起来颇有些毒性，如果它能治疗肿瘤，又没有更好的选择，我们可以允许它作为药用；而如果它只能缓解感冒症状，我们显然没有理由去承担这些风险。

实际上，说到毒物入药，化学药物比中草药更胜一筹，连不到1微克就能置人于死地的肉毒杆菌毒素都被做成了药品——因为它实际上满足两项条件，一方面，它具有独特而持久的肌肉松弛作用，可以治疗其他方法难以改善的肌肉痉挛性疾病（虽然美容除皱的功效更加有名，但这才是它最初的本职工作）；另一方面则是因为严格的使用规范和剂量限制可以使它的风险得到控制。（详情请看：肉毒毒素：最毒的美容明星和病痛狙击手?）

而草乌通常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、扭伤等情况，虽然它在药理实验中确实表现出一些止痛、抗炎的活性，但在这方面也有更加安全、疗效更确切的药物可供选择（例如日常生活中常见的解热镇痛药）。不仅如此，草乌作为生药材，其中活性成分的剂量控制精确程度也远远比不上化学药物。曾有研究报道，在检测的制草乌中乌头碱含量可在0.0084%～0.034%之间波动[2]，即使是完全符合药典规定的产品，其中的生物碱含量和组成仍然可能有不小的差异。可见，即使严格控制药材的使用量，其中有毒成分的剂量依然不能得到很好的控制。

具体到云南白药，其制剂包括散剂、胶囊、酊剂及气雾剂等，其中散剂和胶囊剂为处方药。此次事件声明中云南白药并未明确提及含草乌的制品种类。云南白药酊为乙类非处方药，按《乙类非处方药确定原则》，含毒性药材的口服制剂不应作为乙类非处方药，由此推测作为非处方药的云南白药酊可能与散剂和胶囊组方成分不同——这一点也可以与云南白药向FDA提供的配方中并无草乌成分相印证。由于该公司并未公布含有草乌的制剂品种及确切含量，目前很难对它们的安全性给出确切分析。不过考虑到可能的风险，用更加安全、剂量与不良反应明确的药物替代草乌制品会是明智的选择。

参考资料：柴玉爽，王玉刚，花雷等.附子乌头草乌及其炮制品的毒效比较[J]. 世界科学技术—中医药现代化, 2011年第13卷第5期.曹晖. 香港市售乌头类药材及其炮制品的乌头碱含量测定[J]. 《中国中药杂志》, 1993年05期.中国药典2010年版扩展阅读：

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二 : “云南白药含草乌”究竟意味着什么？

云南白药按照国家食品药品监督管理总局规定修改了药品说明书，正式宣布配方中含有制草乌成分。使用草乌有多大风险？我们有必要承担它吗？

草乌是什么？

中药中的草乌是毛茛科植物北乌头（Aconitum kusnezoffii?Reichb.）的干燥块根，与乌头、附子一样，生草乌含有乌头碱、新乌头碱、次乌头碱1类的生物碱成分。这类成分具有很大的毒性，口服乌头碱几毫克就可以致命。中毒时可出现麻痹、心率失常、低血压、呼吸困难等表现。

毛茛科植物北乌头（Aconitum kusnezoffii Reichb.）

生药草乌

炮制能消除风险吗？

由于毒性很大，此类生药材在使用时通常会经过炮制来降低毒性。草乌炮制多采用浸泡蒸煮的方法。《中国药典》中提到的炮制方法为“取草乌，大小个分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮至取大个切开内无白心、口尝微有麻舌感，取出，晾至六成干后切薄片干燥”。

在乌头类生物碱中，双酯型生物碱的毒性较高（上文提及的乌头碱、新乌头碱等就属于此类），蒸煮炮制的过程可以促进它们的水解，形成毒性相对较小的苯甲酰乌头原碱类。事实上，云南白药方面也确认了这一点。炮制确实可以使药材的毒性减少，但隐患并未因此而消除。

有研究认为，水解产生的苯甲酰乌头原碱类成分毒性可降至乌头碱的1/200左右，但考虑到乌头碱是1种毒性极强的物质，1/200的毒性依然不算太低（以乌头碱致命剂量3毫克估算，其200倍为600毫克，而通常氰化钾的致死剂量在50-250毫克之间，砒霜的致死剂量约为70-180毫克）。更重要的是，在炮制过程中，双酯型生物碱的水解并不完全，在炮制后药材中仍有一定量的残留。也有动物实验发现，草乌经炮制后生物活性也随之下降，由此推断达到同样效应所需的剂量可能也会增加[1]。这一因素实际也削弱了“炮制减毒”的作用。

另外，受到生药产地、炮制条件等因素影响，这些生物碱类物质的含量常会发生波动。《中国药典》中规定制草乌中双酯型生物碱含量不得超过0.04%，苯甲酰乌头原碱类应在0.020-0.070%。这实际上是相当粗略的含量要求。这也为其安全性增加了不确定因素。

毒物可入药，但须谨慎权衡

即使经过炮制，草乌仍有一定毒性，而它的毒性是否可以被接受还需要另外讨论。事实上，有很多人也在用“离开剂量谈毒性就是耍流氓”的表述为其辩护。但这句话的使用是有诸多前提的，在医药问题上，更要视情况而定。

确实，只要使用得当，“毒性”也可以成为药效。不过，毒物入药需要谨慎地权衡利弊，在获益大于风险时可以选择使用，同时在使用时必须对风险进行严格的评估与控制。假设有1种物质，可能导致呕吐、脱发、白细胞减少，看起来颇有些毒性，如果它能治疗肿瘤，又没有更好的选择，我们可以允许它作为药用；而如果它只能缓解感冒症状，我们显然没有理由去承担这些风险。

实际上，说到毒物入药，化学药物比中草药更胜一筹，连不到1微克就能置人于死地的肉毒杆菌毒素都被做成了药品——因为它实际上满足两项条件，一方面，它具有独特而持久的肌肉松弛作用，可以治疗其他方法难以改善的肌肉痉挛性疾病（虽然美容除皱的功效更加有名，但这才是它最初的本职工作）；另一方面则是因为严格的使用规范和剂量限制可以使它的风险得到控制。（详情请看：肉毒毒素：最毒的美容明星和病痛狙击手）

而草乌通常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、扭伤等情况，虽然它在药理实验中确实表现出一些止痛、抗炎的活性，但在这方面也有更加安全、疗效更确切的药物可供选择（例如日常生活中常见的解热镇痛药）。不仅如此，草乌作为生药材，其中活性成分的剂量控制精确程度也远远比不上化学药物。曾有研究报道，在检测的制草乌中乌头碱含量可在0.0084%～0.034%之间波动[2]，即使是完全符合药典规定的产品，其中的生物碱含量和组成仍然可能有不小的差异。可见，即使严格控制药材的使用量，其中有毒成分的剂量依然不能得到很好的控制。

具体到云南白药，其制剂包括散剂、胶囊、酊剂及气雾剂等，其中散剂和胶囊剂为处方药。此前声明中云南白药并未明确提及含草乌的制品种类。云南白药酊为乙类非处方药，按《乙类非处方药确定原则》，含毒性药材的口服制剂不应作为乙类非处方药，由此推测作为非处方药的云南白药酊可能与散剂和胶囊组方成分不同——这一点也可以与云南白药向FDA提供的配方中并无草乌成分相印证。由于该公司并未公布含有草乌的制剂品种及确切含量，目前很难对它们的安全性给出确切分析。不过考虑到可能的风险，用更加安全、剂量与不良反应明确的药物替代草乌制品会是明智的选择。

参考资料

柴玉爽，王玉刚，花雷等.附子乌头草乌及其炮制品的毒效比较[J]. 世界科学技术—中医药现代化, 2011年第13卷第5期.

曹晖. 香港市售乌头（www.61k.com］类药材及其炮制品的乌头碱含量测定[J]. 《中国中药杂志》, 1993年05期.

中国药典2010年版

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