一 : 维生素D3

中西药分类	西药
作用分类	激素及影响内分泌的药物甲状旁腺及钙代谢调节药
英文名	Vitamin D3*，Colecalciferol
汉语拼音
别名	胆骨化醇，胆钙化醇
药物组成
性状	本品为无色针状结晶或白色结晶性粉末。无臭，无味。遇光或空气易变质。极易溶于氯仿、乙醇、丙酮或乙醚，略溶于植物油，不溶于水。熔点84-88℃（分解)。
功效
主治	同维生素D2。
用途
方解
药理作用	本品促进钙沉着，抑制其排泄。促进肠内钙磷的吸收，促进骨基质的钙化。长期服用出现血浆和尿钙、磷量增加，钙沉积在动脉、肾等组织中。
体内过程	本品胃肠吸收良好，胆汁对其肠吸收是必需的。脂肪吸收不良，降低本药的吸收，维生素D及其代谢产物与特异的α-球蛋白结合，经血液循环转运到全身其它部位，储蓄于肝和脂肪。本药起效慢，作用维持时间长，高血钙时起效时间12-24小时，疗效可持续10-14日，口服作用时效6个月以上。反复给药有累积作用。维生素D3在肝脏被维生素D-25羟化酶羟基化为25-羟代谢物（如骨化二醇)，后者在肾经维生素D-1羟化酶代谢为抗佝偻病活性最高的1，25-双羟代谢物（如骨化三醇)，并在肾进一步被代谢为1，24，25-三羟衍生物。代谢物及维生素D主要经胆汁及粪便排泄，少量经尿排出。
剂型	注射剂,胶丸剂
规格	注射剂：7.5mg/mll（30万u)，15mg/ml（60万u)。胶丸剂：1μg，此外尚有乳剂。
用法用量	1．预防维生素D缺乏症 ①成人用量 口服：0.01-0.02mg（400-800u)/d。②对易患佝偻病的婴儿 用量可达7.5mg（30万u)。③用母乳喂养的婴儿0.01mg（400u)/d。2．治疗佝偻病 根据病情，口服：0.0625-0.125mg（2500-5000u)/d，活动期0.125-0.250mg（5000-1.0万u)/d ；不能口服及重症患者，肌内注射：7.5-15mg（30万u-60万u)。3．骨软化症（由于长期服用抗惊厥药引起)①成人口服：0.025-0.1mg（1000-4000u)/d。②小儿：0.025mg（1000u)/d。4．婴儿手足搐搦症 口服：0.05-0.125mg（2000-5000u)/d，1个月后改为0.01mg（400u)/d。5．甲状旁腺功能低下 ①成人口服：1.25-3.75mg（5-15万u)/d。②小儿：1.25-12.5mg（5-50万u)/d。
不良反应	同维生素D2。
注意事项	同维生素D2。
贮藏	避光，充氮，密封，在冷处保存。
备注	*号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名

二 : 维生素D3：维生素D3-名称，维生素D3-发现

维生素D3，常用于维生素D缺乏症的预防与治疗，是一种脂溶性维生素，也被看作是一种作用于钙、磷代谢的激素前体，它与阳光有密切关系，所以又叫“阳光维生素”。维生素D3以海肝含量最为丰富，如每100克鳕鱼、比目鱼及剑鱼肝中分别含维生素D3200~750微克、500~10000微克、25000微克。分别精密吸取上述供试品溶液与对照品溶液，20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定维生素D3和内标邻苯二甲酸二甲酯的吸收值，按内标法以峰面积计算，即得。

维生素d3_维生素D3 -名称

维生素D3

中文名称:维生素D3

英文名称:Vitamin D3

英文别名:Cholecalciferol [USAN:BAN:JAN]; Cholecalciferol; 9,10-Secocholestra-5,7,10(19)-trien-3-ol, (3beta,5Z,7E)-; 7-Dehydrocholesterol, irradiated; 7-Dehydrocholestrol, activated; 9,10-Seco(5Z,7E)-5,7,10(19)-cholestatrien-3-ol; 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-beta-ol; Activated 7-dehydrocholesterol; Arachitol; Colecalciferol; Colecalciferolo; Colecalciferolo [DCIT]; Colecalciferolum; Colecalciferolum [INN-Latin]; Colecalcipherol; D3-Vicotrat; D3-Vigantol; Delsterol; Deparal; Duphafral D3 1000; EPA Pesticide Chemical Code 202901; Ebivit; HSDB 820; Irradiated 7-dehydrocholesterol; NEO Dohyfral D3; NSC 375571; Oleovitamin D3; Quintox; Rampage; Ricketon; Trivitan; Vi-de-3-hydrosol; Vigantol; Vigorsan; Vitinc dan-dee-3; 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol, (3beta,5Z,7E)-; Cyclohexanol, 3-((2E)-2-((1R,3aS,7aR)-1-((1R)-1,5-dimethylhexyl)octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylene-, (1S,3Z)-; (3S,5Z,7E)-9,10-secocholesta-5,7,10-trien-3-ol; (5Z,7E)-9,10-secocholesta-5,7,10-trien-3-ol

维生素d3_维生素D3 -发现

维生素D3

1936年，人们从鳕鱼中发现了维生素D3

。以后发现了维生素D3的生理功能是促进肠道钙吸收，诱导骨质钙磷沉着和防止佝偻病。维生素D

3对钙代谢的调节是通过与胞核1，25-（OH）2D3受体的结合而达到的。不久人们又发现，在皮肤、肌肉、胰腺、脑、造血细胞和肿瘤细胞中发现均有这种受体。1981年有人首先在小鼠的骨髓白血病细胞中发现，维生素D3具有调节细胞生长的作用，包括诱导细胞的正常分化和抑制细胞的过渡增殖。由此，人们联想到能否用维生素D3来治疗肿瘤、银屑病等细胞过渡增殖的疾病。但直接应用维生素D3及时美籍日记未可也能导致高钙血症、高钙尿症和软组织钙化。丹麦利昂公司为了找出1种维生素D3的衍生物，既能调节细胞生长，对钙代谢的影响不大，并终于在1985年合成钙泊三醇。与此同时日本学者用1α-OH D3治疗一老年骨质疏松患者，意外发现其银屑病亦好转。日本株式会社也合成他骨化醇。钙泊三醇与他骨化醇可外用治疗银屑病。钙泊三醇与他骨化醇都是维生素D3的类似物，均能抑制银屑病表皮细胞的异常增值，及诱导银屑病表皮细胞的分化。这是他们治疗银屑病所以有效的道理。

维生素D3是脂溶性的，不溶于水，只能溶解在脂肪或脂肪溶剂中，在中性及碱性溶液中能耐高温和氧化。据实验，在130C条件下加热90分钟，其生理流行性仍不被破坏，但在酸性条件下则逐渐分解破坏，一般食物烹调加式样过程中，不会损失，但脂肪酸败时可以引起维生素D3的破坏。维生素D3的计量单位有2种，即重量单位与国际单位。1微克D3相当于40国际单位；或1国际单位维生素D3相当于0.025微克胆钙化醇。

维生素D3以海肝含量最为丰富，如每100克鳕鱼、比目鱼及剑鱼肝中分别含维生素D3200~750微克、500~10000微克、25000微克。其他如鲱鱼、鲑鱼、沙丁钽及鲳鲸等含有少量；禽畜肝脏、蛋类和奶类也是含有少量，每100克含量在100微克以下。在一般情况下，单靠从食物中获得足够的维生素D3是不容易的。

维生素d3_维生素D3 -药物分析

方法名称：

维生素D3的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定维生素D3的含量。

本方法适用维生素D3。

rs.bainianliren.com

方法原理：

供试品和内标均制成甲醇溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测维生素D3（C27H44O）和内标邻苯二甲酸二甲酯的吸收值，计算出其含量。

试剂：

1.异辛烷

2. 正己烷

3. 正戊醇

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

硅胶为填充剂，维生素D2峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：正己烷+正戊醇= 997 3

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 称取供试品

精密称取本品25mg，置100mL棕色量瓶中。

2. 对照品溶液的制备

精密称取维生素D3对照品和维生素D3对照品25mg，置100mL棕色量瓶中，加异辛烷80mL，避免加热，超声处理1分钟使完全溶解，并加异辛烷至刻度，摇匀，冲氮密塞，避光，0℃以下保存。

3. 内标溶液的制备

取邻苯二甲酸二甲酯25mg，置25mL量瓶中，加正己烷溶解并稀释至刻度，即得。

4. 供试品溶液的制备

上述供试品加三甲基戊烷80mL，避免加热，用超声处理1分钟使溶解，加三甲基戊烷稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述供试品溶液与对照品溶液，20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定维生素D3和内标邻苯二甲酸二甲酯的吸收值，按内标法以峰面积计算，即得。

维生素d3_维生素D3 -生理功能

传统研究

维生素D3有以下生理功能：

1、 提高肌体对钙、磷的吸收，使血浆钙和血浆磷的水平达到饱和程度。

2、 促进生长和骨骼钙化，促进牙齿健全；

3、 通过肠壁增加磷的吸收，并通过肾小管增加磷的再吸收；

4、 维持血液中柠檬酸盐的正常水平；

5、 防止氨基酸通过肾脏损失。用于佝偻病、骨软化症及婴儿手足搐搦症，佝偻病兼有龋齿者也可用本品防治。大剂量也用于皮肤结核、皮肤及粘膜各型红斑狼疮等。

国际前沿动态

近年来，国际对维生素D的大量深入研究显示：维生素D不再被认为是仅仅用于预防儿童佝偻病的营养必需品。维生素D对健康的意义被更加广泛的认知，并在大量临床试验中得到证实，这其中包括：

1、降低常见癌症的发生率，如乳腺癌、肺癌、结肠癌等。

2、防治自身免疫性疾病、高血压和感染性疾病等。

3、维生素D调节胎盘的发育和功能，这表明孕妇维持较好的维生素D水平可预防如流产，先兆子痫，和早产等妊娠并发症的发生。

4、宫内及婴幼儿获得足够的维生素D可降低1型糖尿病，哮喘与精神分裂症的发生率。

总的来说，维生素D缺乏的治疗和预防对于所有人群，尤其是妇女儿童的整体健康发展是非常重要的。

测试指标

大多数的维生素D由DBP(维生素D结合蛋白质)或脂蛋白携带到肝脏，在侧链C-25位上羟化形成25-（OH）D3，它是主要的循环形式。维生素D25羟化酶包括2种形式的细胞色素P-450混合功能氧化酶，1种在内质网上的低亲和力高容量酶，另1种则是在线粒体上的高亲和力低容量酶，25羟化酶主要受维生素D在肝脏的浓度调节，几乎不被25-（OH）D3抑制。25-（OH）D3不储存在细胞内，它被释放到血浆中和DBP结合，在正常的25-（OH）D3的血浆浓度时，仅有少量的25-（OH）D3从血浆释放入组织。因此25-（OH）D3的循环水平是良好的维生素D营养状况的测试指标。

需要量与各国参考摄入量

维生素D的缺乏与摄入量以及日照时间有关，所以很难确切估计。但就目前紫外线照射带来的皮肤癌等问题上升的情况下，各国人群接受日照的时间都在减少，并且很多国家明确规定要限制接受日照的时间，因此全世界范围内维生素D均呈现广泛缺乏的现象。

中国部分居民血液中的25-（OH）D3水平检测发现，约60%以上的居民为缺乏，只有约6%的人群达到优秀水平。其中，最易缺乏，并因为缺乏容易出现疾病的人群包括：孕妇、婴幼儿、老年人。这主要与这3类人群接受日照时间都相对较少有关。

2000年中国营养学会制定的中国居民膳食维生素D推荐摄入量见下表：

中国居民膳食维生素D推荐摄入量（RNI）单位IU/d

年龄（岁）

RNI

年龄（岁）

RNI

0~10400孕妇40011~49200乳母40050~400

世界各国对维生素D 需要量指导

中华医学会儿科学分会（2008年3月）：

早产儿、低体重儿、双胞胎：2周后800IU/d，3个月后400IU/d。

纯母乳喂养的婴幼儿：2周-2岁，400 IU/d。

配方奶喂养儿：如果奶量少于500ml，补充200 IU/d。

妊娠后期为秋冬季的孕妇：400-1000 IU/d，同时监测25-(OH) D3浓度。

美国儿科学会临床指南（2008年11月）：

与中国相比，提前和延长了补充维生素D 的年纪段，孕妇（妊娠后期）、乳母，不管什么季节都需要补充维生素D 400-1000 IU/d。

国际前沿：

在包括美国、澳洲等世界发达国家的各类医学文献中，对各个人群的维生素D 推荐剂量，均高于目前中国的推荐剂量，综合下来如下表：单位IU/d。

年龄（岁）

推荐摄入量

0~19400-100020~50400-100051~691000-200070~1000-2000

中毒剂量：

通过膳食来源的维生素D一般不会引起中毒，也就是说天然的维生素D，和食品级的天然维生素D补充剂一般不会引起中毒。而大剂量的化学维生素D和强化维生素D的奶制品有发生维生素D过量和中毒的可能。中国营养协会建议我国儿童和成人的可耐受最高摄入量为800IU/d。但从目前国际对D3的应用看来，大部分国家在日照较少的季节，对婴幼儿的日摄入量已经提高到800-1000IU/d，而孕妇和普通成人如果检测为维生素D缺乏，在开始1-两个月，日摄入量会要求提高到2000 IU/d甚至更多。

世界各国关于维生素D的报道：

*医学分析表明，将维生素D摄取量增至1000 IU /d 可能降低结肠癌和乳腺癌的患病几率50%。

*男性摄入维生素D 400 IU /d 可大幅降低患多种癌症的几率，包括胰腺癌、食道癌和非霍奇金淋巴瘤。

*孩子在生命的第一年期间每天摄入2000 IU的维生素D，在30年随访期间1型糖尿病的风险降低80%

日常保健：

目前可用维生素D3（爱维滴）滴剂 每毫升含1200IU维生素D3)，用于包括孕妇和婴幼儿等所有人群的维生素D3的日常补充。婴幼儿每天1-2滴（每滴含300IU维生素D3），孕妇、乳母可提高到2-3滴。成年人酌情调整剂量。

维生素d3_维生素D3 -药物说明

别名：烟碱酸胺；胆骨化醇 维生素D3

维生素D3图片

适应症：用于佝偻病、骨软化症及婴儿手足搐搦症，佝偻病兼有龋齿者也可用本品防治。大剂量也用于皮肤结核、皮肤及粘膜各型红斑狼疮等。

用量用法：预防佝偻病：肌注，每次15～30万单位，每4～六个月一次。治疗佝偻病可增至30～60万单位。

注意事项：大量久服，如长期每日人予10～15万单位，可引起高血钙、食欲不振、呕吐、腹泻。以后则软组织如肾、关节等异常钙化。若肾功能受损，可出现多尿、蛋白尿、肾功能减退等。

规格：注射液15万u/0.5ml：30万u/1ml；60万u/1ml。

维生素D3在体内骨胳组织的矿质化过程中着十分重要的作用。

1、 提高肌体对钙、磷的吸收，使血浆钙和血浆磷的水平达到饱和程度。

2、 促进生长和骨骼钙化，促进牙齿健全；

3、 通过肠壁增加磷的吸收，并通过肾小管增加磷的再吸收；

4、 维持血液中柠檬酸盐的正常水平；

5、 防止氨基酸通过肾脏损失。

但维生素D3并不能直接发挥作用，而必须先经谢转化成为具有活性的形式——1，25-二羟维生素D3才能发挥生理作用。

活性维生素D3能够促进小肠内钙的吸收，降低已增多的甲状旁腺素浓度和促进骨作用和减轻疼痛。

天然维生素D有2种，即维生素D2和维生素D3。人体内维生素D主要是维生素D1。人体内每日可合成维生素D3约200～400国际单位。食物中现存的维生素D2和D3可由肠道吸收。另外，日光中的紫外线照射皮肤后，可使皮肤中的7－脱氢胆固醇转变为维生素D3。日常所需要的维生素D，除食物供给一小部分外，主要是通过日光照射而获得的。所以，只要充分接受阳光照射，即完全可以满足身体对维生素D的需要。不论维生素D2或维生素D3，本身都没有生物活性，它们必须在肝、肾中进行一定的代谢活动，转变成具有生理活性的化合物，即活性维生素D。活性维生素D可促进肠粘膜吸收钙质。

服用维生素D过量，可使血钙浓度上升，钙质在骨骼内过度沉积，并使肾脏等器官发生钙化。特征为食欲减退，过度口渴，恶心，呕吐，烦躁，体弱，便泌腹泻交替出现，严重者将因肾钙化、心脏和大动脉钙化而死亡。

缺乏维生素D3对儿童将引进佝偻病，对成人则可引起骨质软化病。

注射液

药物名称： 维生素D3注射液

药物别名： 烟碱酸胺；胆骨化醇 维生素D3

英文名称： Vitamin D3 Injection

药物说明： 注射液：1ml：7.5mg(30万单位)；1ml：15mg(60万单位)。

主要成分： 主要成分为维生素D3

性状特征： 淡黄色的澄明油状液体。

功能主治：

1、用于维生素D缺乏症的预防与治疗。如：绝对素食者、肠外营养病人、胰腺功能不全伴吸收不良综合征、肝胆疾病(肝功能损害、肝硬化、阻塞性黄疸)、小肠疾病(脂性腹泻、局限性肠炎、长期腹泻)、胃切除等。

2、用于慢性低钙血症、低磷血症、佝偻病及伴有慢性肾功能不全的骨软化症、家族性低磷血症及甲状旁腺功能低下(术后、特发性或假性甲状旁腺功能低下)的治疗。

3、用于治疗急、慢性及潜在手术后手足搐搦症及特发性手足搐搦症。

注射器

用法用量： 肌内注射：一次7.5-15mg(30-60万单位)，病情严重者可于2-4周后重复注射1次。

1、短期内超量摄入或长期大剂量摄入维生素D3可导致严重中毒反应。

2、中毒引起的高钙血症，可引起全身性血管钙化、肾钙质沉淀及其他软组织钙化，而致高血压及肾功能衰竭，上述不良反应多发生于高钙血症和伴有高磷血症时。儿童可致生长停滞，屡见于长期应用维生素D3每日1800单位后。中毒剂量可因个体差异而不同，但每日应用5万单位超过六个月后，对正常人亦可致毒性反应。维生素D3中毒可因肾、心血管功能衰竭而致死。

3、治疗维生素D3过量，除停用外，应给以低钙饮食，大量饮水，保持尿液酸性，同时进行对症和支持治疗，如高钙血症危象时需静脉注射氯化钠溶液，增加尿钙排出，必要时应用利尿药、皮质激素或降钙素，甚至作血液透析，并应避免曝晒阳光，直至血钙浓度降至正常时才改变治疗方案。

注意事项： 高钙血症、维生素D增多症、高磷血症伴肾性佝偻病。

1、治疗低钙血症前，应先控制血清磷的浓度，定期复查血钙等有关指标；除非遵医嘱，避免同时应用钙、磷和维生素D制剂。

2、由于个体差异，维生素D3用量应依据临床反应作调整。

3、对诊断的干扰：维生素D3可促使血清磷酸酶浓度降低，血清钙、胆固醇、磷酸盐和镁的浓度可能升高，尿液内钙和磷酸盐的浓度亦增高。

4、下列情况应慎用：动脉硬化、心功能不全、高胆固醇血症、高磷血症；对维生素D高度敏感及肾功能不全；非肾脏病用维生素D3治疗时，如患者对维生素D3异常敏感，也可产生肾脏毒性。

5、注意检查：血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清碱性磷酸酶、血磷、24小时尿钙、尿钙与肌酐的比值、血钙(用治疗量维生素D3时应定期作监测，维持血钙浓度2.00-2.50mmol/L)、以及骨X线检查等。 [孕妇及哺乳期妇女用药]高钙血症孕妇可伴有对维生素D3敏感，应注意剂量调整。 [儿童用药]婴儿对维生素D3敏感性个体间差异大，用量应慎重酌定，血清钙和磷浓度的乘积[Ca]×[P](mg/dl)不得大于58。

滴剂

药品名称：维生素D滴剂（胶囊型）

药物别名：VD3，豆豆娃维生素D滴剂，豆豆娃D3，豆豆娃维生素D3

剂型：胶囊剂

主要成分：维生素D3

药品规格：每粒含维生素D3400单位（胶囊型一次性包装），铝塑包装，12粒，20粒，24粒，30粒，36粒/盒

性 状：内容物为黄色至橙红色的澄清油状液体，无败油臭或苦味。

用法用量：口服。将软胶囊尖端开口后，滴入口中（可采用将尖端在热水中浸泡30秒，使胶皮融化或直接剪开）；也可直接嚼服胶丸。成人与儿童一日1—2粒。

功能主治：用于预防和治疗维生素D缺乏症，如佝偻病等。

药理作用：维生素D可参与钙和磷的代谢，促进其吸收，并对骨质形成有重要作用。1.苯巴比妥、苯妥英、扑米酮等可减弱维生素D的作用。2.硫糖铝、氢氧化铝可减少维生素D的吸收。3.正在使用洋地黄类药物的患者，应慎用该品。4.大剂量钙剂或利尿药（一些降血压药）与该品同用，可能发生高钙血症。5.大量含磷药物与该品同用，可发生高磷血症。6.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

特点：

1. 品质优秀：豆豆娃维生素D滴剂含天然维生素D3，促进钙、磷吸收更迅速，更完全，效果更好。

2.适应症广：豆豆娃维生素D滴剂临床上用于儿科、儿保科、妇产科、骨科、肾、心及呼吸内科、糖尿病专科、风湿病专科、放射科等等。

3. 剂量科学：豆豆娃每粒含维生素D3 400国际单位，符合国际推荐剂量400-800单位/天。

4.服用方便：豆豆娃采用单剂量包装，保证给药量的准确卫生。

5. 双重保护：豆豆娃采用复合袋及可食用有色胶皮，双重保护因D3易遇光或空气氧化变质的不足，确保用药品质。

维生素d3_维生素D3 -行业研究报告

概述

《2012年全球及中国维生素D3产业深度研究报告》是维生素D3领域专业和全面的深度研究报告。

内容

报告首先介绍了维生素D3的定义、分类、产值及应用等数据，然后介绍了维生素D的产业链结构、市场现状和趋势以及当前的政策等，并介绍了维生素D3的产品参数、制造工艺、成本分析、设备物料和技术趋势等，然后分全球和中国2个方面介绍了2009-2013年维生素D3的产能、产量、企业市场份额等，并介绍2009-2013年维生素D3企业的产能产量利用率、中国占全球的比例以及全球、中国的供需关系、缺口、成本、价格、利润率、进出口消费量等。接着详述了全球主要的8家维生素D3的企业的公司全称、网站、公司性质、主要股东、成立时间、管理团队及背景、产品或者服务、客户或者产品应用、历史或者市场地位、扩大计划和各个企业的产值、产量、成本、价格、利润率等详细数据，最后以中国1000吨50万单位/g维生素D3饲料微粒项目投资为例子作可行性分析，采用综述的形式，对现在和未来进行全面深度的总结。

三 : 维生素D3

维生素D3（Vitamin D3）别名烟碱酸胺、胆骨化醇、胆钙化醇、维生素D3，是维生素D族中最重要的1种形式，主要调节体内的钙磷代谢。(www.61k.com]维生素D3是由皮肤中的7-脱氢胆固醇经紫外线照射转化而来。维生素D3是维生素D的自然形式，但并非其生物活性形式。

【适应症】 用于佝偻病、骨软化症及婴儿手足搐搦症，佝偻病兼有龋齿者也可用本品防治。大剂量也用于皮肤结核、皮肤及粘膜各型红斑狼疮等。

【用量用法】 预防佝偻病：肌注，每次～30万单位，每4～6个月一次。治疗佝偻病可增至30～60万单位。

【注意事项】 大量久服，如长期每日人予10～15万单位，可引起高血钙、食欲不振、呕吐、腹泻。以后则软组织如肾、关节等异常钙化。若肾功能受损，可出现多尿、蛋白尿、肾功能减退等。

【规格】 注射液：15万u/0.5ml:30万u/1ml;60万u/1ml。

CAS No.： 67-97-0

维生素D3：发现历程

1936年，人们从鳕鱼中发现了维生素D3。以后发现了维生素D3的生理功能是促进肠道钙吸收，诱导骨质钙鳞沉着和防止佝偻病。维生素D3对钙代谢的调节是通过与胞核1，25-（OH）2D3受体的结合而达到的。不久人们又发现，在皮肤、肌肉、胰腺、脑、造血细胞和肿瘤细胞中发现均有这种受体。1981年有人首先在小鼠的骨髓白血病细胞中发现，维生素D3具有调节细胞生长的作用，包括诱导细胞的正常分化和抑制细胞的过渡增殖。由此，人们联想到能否用维生素D3来治疗肿瘤、银屑病等细胞过渡增殖的疾病。但直接应用维生素D3及时美籍日记未可也能导致高钙血症、高钙尿症和软组织钙化。丹麦利昂公司为了找出一种维生素D3的衍生物，既能调节细胞生长，对钙代谢的影响不大，并终于在1985年合成钙泊三醇。与此同时日本学者用1α-OH D3治疗一老年骨质疏松患者，意外发现其银屑病亦好转。日本株式会社也合成他骨化醇。钙泊三醇与他骨化醇可外用治疗银屑病。钙泊三醇与他骨化醇都是维生素D3的类似物，均能抑制银屑病表皮细胞的异常增值，及诱导银屑病表皮细胞的分化。这是他们治疗银屑病所以有效的道理。

作用

维生素D的作用 机体缺乏维生素D的症状是骨软化和软骨病。维生素D的作用是使血钙和血磷水平升高。维生素D缺乏将导致钙和磷的供应不足。引起骨骼矿化作用的障碍。它的主要作用为：①促进小肠对钙和磷的吸收。主要是刺激小肠粘膜微绒毛表面对钙的主动转运。一般认为，1，25－（OH）2-D3和肠上皮细胞胞液的受体蛋白结合，然后，此复合物与细胞核相互作用、引起信息转录，在细胞中形成一种“钙转运蛋白”。此转运蛋白作用在微绒毛表面，促进钙的吸收。此外，维生素D3可刺激微绒毛表面产生一种钙结合蛋白质。肠上皮细胞Ca2+的吸收速率与钙结合蛋白的数目成正比。1，25－（OH）2-D3也促进小肠对磷的吸收。②1，25－（OH）2-D3在肾可促进肾小管对磷和钙的重吸收。在鸡和大鼠的肾都证明有对维生素D敏感的钙结合蛋白质。③1，25－（OH）2-D3对骨钙动用和骨盐沉积都有重要作用。它使已形成的骨脱钙，这一作用在生理情况下需有甲状旁腺激素的存在。由于核糖核酸合成抑制剂，放线菌素D，可完全消除维生素D的动员骨钙的作用，所以可以认为，维生素D的作用需要通过转录，生成某些动员钙的蛋白质。

维生素D3：用途

目前治疗可用骨化三醇（达力士）软膏（每克含钙泊三醇50为微克）或萌尔夫软膏（每克含他骨化醇2微克）。

⑴固化三醇（达力士）软膏 外涂于皮损处，早晚各一次。每周用药不可超过100克。对该药过敏者不宜应用。该药在孕妇中的安全性能尚未确定，故孕妇应慎。少数患者可引起暂时性局部刺激。故不宜用。每周应用超过100克可能导致血清钙升高，停药后立即恢复正常。

⑵萌尔夫软膏 外涂于皮损上，每日两次。可用于头面部。大量使用有使血清钙值上升的可能。偶尔可引起头疼、皮肤红痛或皮炎搔痒、GOT及GPT和LDH升高，白细胞增多等不良反应。高龄及孕妇不宜大量、长期应用。对小儿的安全性能尚不清楚、眼部禁用。

维生素D3：维生素专题

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