一 : 西替利嗪：西替利嗪-简介，西替利嗪-药理毒理

西替利嗪，英文名cetirizine hydrochloride tablets，白色结晶性粉末，味微苦，具有多种抗过敏机制羟嗪代谢产物，主要用于抑制迟发相哮喘反应、季节性、常年性、过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒、结膜炎及哮喘，肾功能不全患者、妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐使用。

西替利嗪_西替利嗪 -简单介绍

【药品名称】
通用名：盐酸西替利嗪片
英文名：cetirizine hydrochloride tablets

汉语拼音：yansuanxitiliqin pian
【化学名】±2-〔2-〔4-〔（4-氯苯基）苯甲基〕-1-哌嗪基〕乙氧基〕乙酸二盐酸盐
【成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪
【分子式】C21H25ClN2O3
【分子量】388.89
【CAS号】83881-51-0
【性质】 熔点110-115°C。水溶性101 mg/L
【性状】本品为白色或类白色片。
【作用类别】本品为抗过敏类非处方药药品。

【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
【规格】10mg
【贮藏】遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】暂定二年。

西替利嗪_西替利嗪 -药理毒理

本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。

西替利嗪_西替利嗪 -药代动力学

据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。

西替利嗪_西替利嗪 -用法和用量

口服：成人或12岁以上儿童，一次10mg，一日1次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg。6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，一日1次。2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg，一日1次；最大剂量可增至5mg，一日1次，或2.5mg每12小时1次。

西替利嗪_西替利嗪 -不良反应

不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

西替利嗪_西替利嗪 -注意事项

1.肾功能不全患者应在医生指导下使用。
2.妊娠头三个月及哺乳期妇女不推荐使用。
3.服用本品时应谨慎饮酒。
4.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.儿童必须在成人监护下使用。
9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。
【药物过量】本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。
【禁忌】
1.对羟嗪过敏者禁用。
2.严重肾功能损害患者禁用。

二 : 西替利嗪

中西药分类	西药
作用分类	抗变态反应药物抗组胺药
英文名	Cetirizine
汉语拼音
别名
药物组成
性状	本品常用其盐酸盐，为白色结晶状粉末，微苦，无特殊气味，易溶于水及乙醇。
功效
主治	本品广泛用于各种由IgE介导的变态反应病。包括急慢性荨麻疹、血管性水肿、异位性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、药物变态反应、食物变态反应、昆虫变态反应、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等均有效。对于皮肤瘙痒症、冷性荨麻疹，皮肤划纹症，刺激性皮炎亦有疗效。对于支气管哮喘发作期病人，由于本品有抑制嗜酸粒细胞的活化与趋化作用，有助于控制支气管哮喘的迟发相反应，故亦可作为辅助治疗。
用途
方解
药理作用	本品为第一代抗组胺药物羟嗪的衍生物。具有羟嗪原有的强效，长效持异性H1受体拮抗作用。但不易通透血脑屏障，对中枢性H1受体的亲和性很低，基本无困倦作用，亦无明显的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。经动物试验发现本品对组胺释放剂48/80，血管活性肠肽，P物质及神经肽等所引起的皮肤反应均有较强的阻抑作用。并发现西替利嗪对变态反应发作时的嗜酸粒细胞的活化与趋化有抑制作用。对变应原皮肤试验，鼻粘膜及支气管激发试验亦有明显的抑制作用。
体内过程	人服用后，血浆浓度于30分钟后迅速提高，约2小时后到达峰值，然后缓慢下降。其代谢t1/2为11小时，其排泄t1/2为9小时。血浆蛋白结合率为93%。此药在体内经胃肠吸收后大部分以原型由尿、大便、汗液及乳液等排出。经尿排出率约占70%，经大便排出率约占10%。
剂型	片剂
规格	片剂：10mg。
用法用量	1．对于成人及12岁以上儿童每日服药1次，每次10mg，服药时间可按症状出现规律而定。如症状出现于晚间者可于临睡前服用，如症状出现于白天者，可于晨间服药。对于昼夜均有症状或服药后有轻度不良反应者，可分2次服用，晨晚各服5mg。2．对于6-12岁儿童每日服药5mg，本品为长圆形片剂，中间有一切痕，较易分割药片。6岁以下儿童，一般不用片剂，可按每日每公斤体重0.2mg给药，将药片研碎后用水吞服。
不良反应	1．本品在临床应用中，有少数病人出现头痛，口干，思睡，情绪不稳等表现。但出现率很低，与安慰剂服用者之机率相似。2．过量服用本药后，出现的主要不良反应为嗜睡，对于此药的过量反应，尚未发现特效的解毒剂。一旦发生超量用药时，以催吐，洗胃，支持疗法及加强生命体征的监护为主，及时采用对症处理，绝对忌用组胺作为解救用药。3．极少数病人服药后可出现皮疹皮痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。如出现反应，应立即停药，并改用病人不过敏的其他抗组胺药，今后应忌用西替利嗪。
注意事项	1．本品虽经动物试验无致畸，致癌等副作用，但对于早期妊娠妇女仍应慎用。对于授乳期妇女，因药物可通过乳汁为婴儿摄取故亦应慎用。2．到目前为止，本药尚无引起心率失常，QT间期延长，尖端扭转型心律失常及发胖等不良反应。但用药期间仍应加强观察与随诊。对于长期用药者尤应提高警惕。3．对于长期用药病人，用药在1个月以上者，宜适当更换药物品种，防止长期使用同一药物引起的耐药性。4．对于严重肝肾功能不足者应慎用本品。5．对于饮酒者及经常服用安眠药的病人应慎用本品。6．目前本品的成人常规用量为每日10mg，应严格掌握在常规剂量范围内，病人不得由于疗效不够满意而擅自增量。7．对于空中作业，潜水，驾驶或精密仪器操纵人员，或需要高度集中注意力的从业人员，用药剂量均应严格控制在安全范围内。8．在特异性皮肤试验，各种特异性变应原激发试验或气道反应性试验前24小时内避免服本品。
贮藏	避光，防热，防潮，密闭保存，应放在儿童不易取到的地方，以免误服。保存期3年。
备注

本文标题：西替利嗪-西替利嗪：西替利嗪-简介，西替利嗪-药理毒理
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