一 : 氯氮平
氯氮平(抗精神失常药)
氯氮平结构图
其他名称:
英文:clozapine
主要成分:
分子式:C18H19ClN4
性状:片剂。(www.61k.com)
功能主治:控制精神病的幻觉、妄想和兴奋躁动效果较好,故可用于兴奋躁动病人,一般4-5日可见效。
规格:片剂:25mg。
是否医保用药:医保
是否非处方药:处方
临床应用
临床研究显示,对于失眠以及失眠引起偏头痛的患者,采用中西医结合的疗法,使用氯氮平片与纯中药制剂中药助眠宝进行联合治疗,可取得快速理想的疗效。
氯氮平:不良反应
1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。
2、常见食欲增加和体重增加。
3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。
4、也可引起血糖增高。
5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
氯氮平:适应症
本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。
氯氮平:用法用量
口服 从小剂量开始,首次剂量为一次mg,一日~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日~400mg,高量可达一日mg。维持量为一日 100~200mg。
禁忌症:
严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。
氯氮平:注意事项
1、 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2、 中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 3、 治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查。 4、 定期检查肝功能与心电图。 5、 定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6、 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 7、 用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药:12岁以下儿童不宜使用。
老年患者用药:慎用或使用低剂量。
氯氮平:药物相互作用
1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。
2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。
3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。
4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。
6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。
7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。
药物过量中毒症状: 最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等,也有发生癫痫的报道。
处理: 建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
二 : 氯氮平
中西药分类 | 西药 |
作用分类 | 治疗精神障碍的药物抗精神病药 |
英文名 | Clozapine |
汉语拼音 | |
别名 | |
药物组成 | |
性状 | 本品为淡黄色结晶粉末,无臭,无味。本品在氯仿中易溶。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。 |
功效 | |
主治 | 对精神分裂症的阳性或阴性症状产生较好的疗效,故适用于难治性精神分裂症。鉴于本药有产生粒细胞减少的副作用,通常不作为此类病症的首选药物,而用于患者经历了两种其他抗精神病充分治疗无效时,或不能耐受其他药物治疗时,再行选用。 |
用途 | |
方解 | |
药理作用 | 抗精神病的作用机制尚未阐明。氯氮平作用于脑边缘系的多巴胺受体,调定多巴胺与D1与D2受体结合功能,并具有拮抗5-HT2作用。与典型神经阻断剂类药物相比,影响上述受体结合功能较为平衡。氯氮平还能与许多非多巴胺能部位的受体相结合(如α肾上腺素能、5-羟色胺能、组胺能及胆碱能受体)。现不详是否由于这些联合药理作用而增强了氯氮平的效能。由于氯氮平不与结节漏斗多巴胺系统结合,故甚少或不影响血清催乳素的含量。 |
体内过程 | 口服吸收迅速,几乎完全。吸收后迅速广泛分布到各组织,可通过血脑屏障。蛋白结合率高达95%。服药后2.5(1-6)小时血药浓度达峰值,8-10日达稳态血药浓度,稳态浓度为319(102-771)ng/ml。单一剂量75mg的排除时间为8(4-12)小时,给予100mg每日2次达稳态时,排除时间为12(4-66)小时。作用持续时间为4-12小时。经肝脏首过代谢,代谢物的活性很低或无活性,50%由尿排泄,30%随粪便排出。 |
剂型 | 片剂 |
规格 | 片剂:25mg;50mg。 |
用法用量 | 1.氯氮平使用剂量必须高度个体化,由小剂量逐渐调整用量,每日用量应采取分次服用的原则。2.对营养不良或伴有心血管或肝、肾疾患者,应以小剂量开始,然后缓慢增加剂量。3.开始治疗之前与治疗后的每一周应进行白细胞分类与计数检查。如遇白细胞总数低于3500/mm时不应开始或继续进行治疗,已开始治疗者应停药观察,每周至少测量白细胞两次。白细胞计数低于3000/mm时应终止治疗,然后根据白细胞与粒细胞的变化而决定是否恢复治疗。4.口服用量 成人常用量:开始一次25mg,一日1-2次,然后每日增加25-50mg。如耐受性好,在开始治疗的两周末将一日总量增至300-450mg。16岁以下儿童不宜应用。 |
不良反应 | 1.常见的有:头痛、头昏、精神萎靡、多汗、口涎分泌多、恶心或呕吐、便秘、体重增加。2.较少见的有 ①不安与易激惹;②精神错乱;③视力模糊;④血压升高与严重持续的头痛。这些反应都与剂量有关。3.罕见的有 粒细胞减少症或缺乏症,两者伴随出现畏寒、高热、咽部疼痛与溃疡。此外,也有白细胞缺乏症和血小板减少症的报道。4.对心血管影响 心动过速、低血压或体位性低血压晕厥。5.体温升高 以治疗的前3周多见、有自行调节倾向,可并发白细胞升高或降低。 |
注意事项 | 1.16岁以下小儿安全性、有效性研究尚未确立。2.下列情况应禁用 ①中枢神经处于明显抑制状态;②曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者。3.下列情况应慎用 ①闭角型青光眼;②前列腺增生;③痉挛性疾病或病史者;④心血管病症。 |
贮藏 | 避光,密封保存。 |
备注 |
三 : 氯氮平:氯氮平-药品概要,氯氮平-功能主治
本品为淡黄色结晶性粉末;无臭,无味。本品在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点为181~185℃。吸收系数取本品,加0.5mol/L硫酸溶液-乙醇(1→99)制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法,在242与296nm的波长处测定吸收度,吸收系数分别为710~770与293~320。氯氮平(clozapine),抗精神失常药。主要成分: 分子式:C18H19ClN4 ,用于兴奋躁动病人,一般4-5日可见效。临床研究显示,对于失眠以及失眠引起偏头痛的患者,采用中西医结合的疗法,使用氯氮平片与纯中药制剂中药助眠宝进行联合治疗,可取得快速理想的疗效。
氯氮平_氯氮平 -药品概要
氯氮平(抗精神失常药)
英文:clozapine
分子式:C18H19ClN4性状:片剂。
氯氮平_氯氮平 -功能主治
控制精神病的幻觉、妄想和兴奋躁动效果较好,故可用于兴奋躁动病人,一般4-5日可见效。规格:片剂:25mg。是否医保用药:医保是否非处方药:处方临床应用临床研究显示,对于失眠以及失眠引起偏头痛的患者,采用中西医结合的疗法,使用氯氮平片与纯中药制剂中药助眠宝进行联合治疗,可取得快速理想的疗效。
氯氮平_氯氮平 -不良反应
1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。
2、常见食欲增加和体重增加。
3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。
4、也可引起血糖增高。
5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
6、可引起尿失禁或中枢系统紊乱,临床上应该慎用或不用。
氯氮平_氯氮平 -适应症
本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不适合作为首选药。
氯氮平_氯氮平 -用法用量
口服:从小剂量开始,首次剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg,高量可达一日600mg。维持量为一日100~200mg。
禁忌症:严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。
氯氮平_氯氮平 -注意事项
1、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
2、中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。
3、治疗头三个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查。
4、定期检查肝功能与心电图。
5、定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。
6、用药期间不适合驾驶车辆、操作机械或高空作业。
7、用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药:12岁以下儿童不适合使用。
老年患者用药:慎用或使用低剂量。
氯氮平_氯氮平 -药物相互作用
1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。
2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。
3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。
4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。
6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。
7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。
药物过量中毒症状:最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等,也有发生癫痫的报道。
处理:建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
氯氮平_氯氮平 -药物分析
方法名称:氯氮平—氯氮平的测定—非水溶液滴定法
应用范围:本方法采用非水溶液滴定法测定氯氮平(C18H19ClN4)的含量。
本方法适用于氯氮平的含量测定。
方法原理:取供试品适量,加冰醋酸溶解,以结晶紫为指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.34mg的C18H19ClN4,计算,即得。
试剂:1水(新沸放置至室温) 2.冰醋酸 3.结晶紫指示液 4.高氯酸滴定液(0.1mol/L) 5.基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:试样制备:1.结晶紫指示液 取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。 2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
3.基准邻苯二甲酸氢钾贮藏:置棕色玻璃瓶中,密闭保存。
操作步骤:取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸20mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显亮绿色,并将滴定结果用空白试验校正。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2:“水分测定”用烘干法,取供试品2~5g,平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中,厚度不超过5mm,疏松供试品不超过10mm,精密称取,打开瓶盖在100~105℃干燥5小时,将瓶盖盖好,移置干燥器中,冷却30分钟,精密称定重量,再在上述温度干燥1小时,冷却,称重,至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量,计算供试品中含水量(%)。
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