一 : 什么是第一代、第二代、第三代头孢菌素?
什么是第一代、第二代、第三代头孢菌素?
作用有什么?
头孢菌素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素.其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的.属繁殖期杀菌药.由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素.
按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为:
(1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药.
(2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等.
(3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等.(嫑_犇)
(4)第四代头孢菌素,如头孢唑喃.
(5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素.
二 : 第二代头孢菌素 - A+医学百科
头孢菌素类抗生素是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一--头孢菌素C,水解得到母核7-氨基头孢烷酸接上不同侧链制成一系列半合成抗生素。其中根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性可分为四代:第一代头孢菌素、第二代头孢菌素、第三代头孢菌素、第四代头孢菌素。
第二代头孢菌素:供注射用的有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等。供口服用的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。
目录抗菌谱除了对革兰阴性菌有较广的作用范围外,第二代头孢菌素与第一代头孢菌素抗菌作用相似;对多数β-内酰胺酶稳定,对革兰阴性菌比如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用比第一代头孢菌素要强,而对革兰阳性菌的抗菌作用就比第一代头孢菌素稍弱,对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差。
适应症可用于治疗敏感菌所导致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染及其他组织器官感染等。可作为一般革兰阴性菌感染的治疗药物。
不良反应头孢菌素类药物毒性较低,不良反应较少。常见的是过敏反应,多为皮疹、荨麻疹等,过敏性休克罕见。第二代头孢菌素对肾脏的毒性很小。有报道大剂量使用头孢菌素可发生头痛、头晕以及可逆性中毒性精神病等中枢神经系统反应。
常用第二代头孢菌素参看参考文献第一代头孢菌素 | 第二代头孢菌素 | 第三代头孢菌素 | 第四代头孢菌素 | |
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抗菌谱 | 革兰阳性(+++)革兰阴性(-) | 革兰阳性(++)革兰阴性(++)厌氧菌(+)铜绿假单胞菌(-) | 革兰阳性(+)革兰阴性(+++)厌氧菌(++)铜绿假单胞菌(++) | 革兰阳性(+++)革兰阴性(++++)厌氧菌(+) |
常用注射药 | 头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 | 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 |
常用口服药 | 头孢氨苄(先锋4)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄 | 头孢呋辛酯、头孢克洛 | 头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹脂 |
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三 : 第二代头孢菌素
第一代第二代第三代头孢菌素
头孢菌素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素。
“www.61k.com)按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为:
(1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。
(2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。
(3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。
(4)第四代头孢菌素,如头孢唑喃。
(5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。
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第一代第二代第三代头孢菌素头孢菌素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素。
按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为:
(1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。
(2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。
(3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。
(4)第四代头孢菌素,如头孢唑喃。
(5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
常用有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:
第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。 常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。
浅 谈 药 物 性 质 特 点
原文再续后书接上一回。大家好,上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不?)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性,这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点:
第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差,对革兰氏阴性菌作用则明显增强,且部分药物对厌氧菌有效。
对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在:
(1)抗β-内酰胺酶
(2)抗菌谱较第一代头孢菌素广
常见的第二代头孢菌素有:头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新(酯)、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺,而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。
首先 头孢克洛
头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素,该药由于疗效显著,并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场,连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉,对,头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄,所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势,它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团,而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进,由于氯原子的亲脂性比甲基强,口服吸收比头孢氨苄更有优势,能使头孢克洛的血药峰值提前到达,血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%,抗菌效力更强,因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的,但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。
头孢孟多
为什么会变黑的呢?
第二代头孢的特点是提高了对β-内酰胺酶的稳定性和抗菌谱,虽说对革兰氏阳性菌的作用与一代头孢类药物相近甚至较弱,而其对革兰氏阴性菌的抗菌范围则比第一代头孢类药物作用要好,对肝肾的毒性也较小。因此,在临床上多用于病原菌不太明确,或者属于混合感染的经验性用药。注射用头孢孟多酯钠,是一种杀菌作用强的第2代半合成头孢菌素,而该药的C-3位甲基巯基四氮唑就是抗菌效力的决定基团,甲基巯基四氮唑是头孢类抗生素第二、三、四代等多种产品的重要中间体,在头孢类的设计开发中占重要地位。这些药物在抗菌、杀菌上均有独特疗效。在C-7乙酰胺基上有一苯基取代并在苯环α-碳引入-OH基团如此即可与C-3协同促进了体内分布同时也扩大了抗菌谱。头孢孟多具有第一代头孢类药物的抗革兰阳性菌作用,而且又具有对革兰阴性菌作用强的特点,其作用优于头孢唑啉。其中抗革兰阳性菌则优于第三代头孢菌素,因此备受医生青睐。有文献记载头孢孟多可致凝血功能障碍其机理可能与维生素k的合成利用转化有关。而且凡在3位具有巯基四氮唑官能团的头孢菌素都或多或少有凝血功能障碍和较明显的酒精“双硫仑反应”,但又有文献研究其不良反应与四氮唑无关,即便如此在临床应用中我们还是应该注意其用量与疗程。
头孢呋辛(酯)
头孢呋辛首先由葛兰素威康公司开发成功,于1978年在英国、爱尔兰、德国和意大利首先上市,随后在全球许多国家地区销售。头孢呋辛的显著特点是对细菌所产生的β内酰胺酶具有高度稳定性,极少发生不良反应,从而保障了优良的抗菌活性,在临床中发挥了重要作用,被广泛应用于对抗敏感菌引起的多种感染。其优良特点在于它的2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸,这种结构是二代常用头孢菌素
里面唯一含有7位甲氧肟基酰基侧链的,因此对β内酰胺酶有高度的稳定作用,对产β内酰胺酶的细菌作用更强。在C-7乙酰胺基上的呋喃取代基是为了扩大抗菌谱。C-3位的氨基甲酰基氧甲基则是为了增大其亲水性提高抗菌效力和改进了吸收分布而设计的。头孢呋辛口服吸收不好,只能注射给药。在C-2位羧基(如图)上改造成乙酰氧乙酯得到头孢呋辛酯即可口服且吸收良好。能在肠黏膜和血浆中酶的水解下生成头孢呋辛而发挥作用。抗酸剂和组胺H2受体拮抗剂会导致胃肠道PH升高导致头孢呋辛提前水解而降低吸收。
头孢替安
头孢替安的临床特点是对流感嗜血杆菌较第一代具有优势。头孢替安与其他头孢菌素类抗生素的主要区别为头孢替安在7位引入芳香基团2-氨基噻唑基团并与3位硫代甲基二甲基乙胺基团[1-(2-二甲基氨基乙基)巯基-1,2,3,4-四氮唑]相搭配,共同互补而提高了抗革兰阴性菌活性。也使头孢替安在体内的药动学发生改变,抗菌活性极大提高,临床效果明显。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头孢西丁。头孢替安对革兰阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高,从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。此外,有报道其透过大肠埃希杆菌细胞外膜的速度比头孢唑啉和头孢噻吩快2-10倍。这是一个革命性的结构改造它没有直接沿用青霉素改造的成功经验而是创新地引入2-氨基噻唑环,这是头孢菌素侧链的结构与活性关系探索中取得的重大进展。而其四氮唑结构的特点可参阅头孢孟多,遗憾的是陋识在翻阅大量文献报告中仍无法确定3位上的二甲基氨基乙基(这是一个叔胺结构)在本分子中的作用,在一百多种头孢类抗生素中只有头孢替安和头孢尼西是在四氮唑上做文章的,别的只有一甲基而己,只知道两点就是这一小结构能降低本药的合成成本和降低四氮唑的碱性中提高药物稳定性,但在药效学或药动学方面就没有文献可循了而且在它的低凝血酶原症中也鲜有文献。望前辈师长们指点。
头孢丙烯
头孢丙烯是由美国百时美施贵宝公司首先研制成功,该产品于1992年上市,是美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素。(大家明白为什么是第一个了吧),头孢丙烯结构独特的构效关系是其药效和药动学上具优势的重要内在因素。头孢丙烯的作用机制同样是通过阻碍细
菌细胞壁的合成从而起到抗菌作用,但它在化学结构上有一个独特的侧链:3位上带有丙烯基侧链。头孢丙烯的3位丙烯基侧链是共轭烯键。能拓宽抗菌谱和提高抗菌活性。引入了丙烯基并延长了侧链,这一结构使得头孢丙烯具备了如下特点:在药动学上提高了脂溶性,增加了口服吸收和对组织的渗透性,有利于口服吸收,同时还提高了其在体内的化学稳定性,从而延长了半衰期;在药效学上引入丙烯基可提高其抗革兰阳性菌的抗菌活性,从而使得头孢丙烯在抗菌谱上优于第一代非酯化口服的头孢氨苄和头孢羟氨苄;同头孢克洛相比,头孢丙烯在抗革兰氏阳性菌的抗菌活性上也具备了优势。而7位上有与头孢羟氨苄相似的对羟基苯甘氨酸侧链,而其特点就在改善了头孢丙烯的药动学特性,并赋予头孢丙烯较长的半衰期和较高的生物利用度,增加了头孢丙烯在酸性环境中的稳定性和水溶性。加上3位丙烯基对其脂溶性的提高,从而使得头孢丙烯的口服生物利用度得以有效提高,并很少受食物的影响,提高了头孢丙烯的临床药用价值和服用上的方便性。
头孢西丁
严格来说本品为头霉素类抗生素,类似于第二代头孢菌素,其实是特别类似头孢噻吩,只是因为特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,同时具有高度抗β-内酰胺酶性质而类似于第二代头孢菌素。在其头孢主核的7位碳上有一甲氧基。该甲氧基能阻碍β-内酰胺酶接近内酰胺环,减低酶对药物的亲和,从而保护内酰胺环不被破坏。按照头孢菌素的改造经验,将3位取代基加以改造能可改变抗菌谱,因此将头孢噻吩的3位乙酰氧基改为3-氨基甲酰基氧甲基从而由抗革兰阳性菌较强变为抗革兰阴性菌较强,口服不吸收只注射,而且此改变令该药亲水性增大致使基蛋白结合率和乳汁分泌较头孢噻吩少。在此有一问题向各位师长前辈们请教就是在头孢西丁的说明书上有一项“头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用,配伍应用可致抗菌疗效减弱。”而这一项在其它头孢类药中是没有的。为什么?
头孢美唑
头孢美唑对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属,以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉素金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。在第二代头孢中头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶较稳定。头孢西丁与头孢美唑相比,头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外,对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作
用均优于头孢西丁,且对酶的稳定性也较头孢西丁强。当侧链的取代基含有极性基团,可扩大抗菌谱,增强其活性。而其7位2-[[(氰甲基)硫]乙酰氨基的结构中可以将氰甲基看成一个腈化合物因此就可理解成增强了其极性由此可增强对细菌的穿透力增大抗菌谱。
二代头孢菌素比一代结构复杂分析起来费力费神多了,希望大家喜欢,希望临药网越办越好。
头孢克洛
头孢克洛属第二代口服头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很强的杀灭作用。本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同,对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强,与头孢羟氨苄相仿,对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌,包括对氨苄西林耐药的菌株。 通用名:头孢克洛
英文名:Cefaclor(Ceclor)
其它名称:头孢克罗;头孢氯氨苄
头孢克洛结构式
分子式C15H14ClN3O4S.H2O
分子量385.82
该品为(6R,7R)-7-【(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基】-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环【4.2.0】辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
该品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色,或为白色、类白色或微黄色粉末或结晶性粉末;微臭,味苦。该品在水中微溶,在甲醇、乙醇、氯仿或二氯甲烷中几乎不溶。比旋度取该品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含4mg的溶液,依法测定,比旋度为+105°至+120°。吸收系数取该品,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法,在264nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1%1cm)为230~255。
属头孢类抗菌素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等
临床应用于敏感菌所致的下列感染:
1.呼吸道感染:如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
2.耳鼻科感染:如中耳炎由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
3.泌尿系感染:如肾盂肾炎、膀胱炎等由大肠杆菌、奇异变形杆菌、
4.皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等由金葡球菌和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。
5.其它:麦粒肿、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。
药物相互作用
1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该品合用有增加肾毒性的可能。
2.克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对该品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.口服丙磺舒可使该品的血药浓度水平升高并延迟该品的排泄。
药物过量
过量症状包括恶心、呕吐及腹泻。过量反应的处理为:
1.严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它拟肾上腺素类药物、抗组胺药物或肾上腺皮质激素,必要时还需加用抗惊厥药。
2.严重的腹泻需补充水分、电解质及蛋白质。不宜使用减少肠蠕动的止泻剂,可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或消胆胺。
3.血液透析或腹膜透析有助于清除血清中药物。
药理毒理
该品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同,对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性 。较头孢氨苄强,与头孢羟氨苄相仿,对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的该品可抑制所有流感嗜血杆菌,包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对该品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对该品耐药。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
药代动力学
该品口服后迅速从肠道吸收,分布于全身组织中。
口服该品500mg的血药峰浓度(Cmax)约为13.44mg/L,达峰时间(tmax)约0.56小时,血消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。该品在中耳脓液中可达到足够的
浓度;在唾液和泪液中浓度高。该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。该品主要自肾排泄,8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出,尿药浓度高;约0.05%自胆汁排泄,胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分该品。
药理作用
抗菌性能与头孢唑啉相似,对葡萄球菌(包括产酶菌株)、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。该品口服应用,空腹服0.25、0.5或1g,在30~60 分钟内血药峰浓度分别为7、13或23μg/ml。主要分布于血液、内脏器官、 皮肤组织中。脑组织中的浓度低。半衰期为0.6~0.9小时,药物由尿原形排出,一次口服0.25g,尿药峰浓度可达600μg/ml,肾功能不全者半衰期稍延长。头孢克洛为第二代口服头孢菌素,其抗菌作用较头孢羟氨苄强,对 A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同;对肺炎球菌和不产酶金葡菌的抗菌活性较头孢羟氨苄强 2~4倍,对产酶金葡菌的活性则相同。头孢克洛对大肠杆菌和肺炎杆菌活性与头孢羟氨苄相仿;但对奇异变形杆菌的活性则明显较头孢羟氨苄为强,MIC90为 1.82mg/L。该品对沙门菌属和志贺菌属的 MIC为0.25~1mg/L,较头孢羟氨苄强 8倍,对淋球菌的 MIC为 0.016~1 mg/L。许多产β内酰胺酶流感杆菌对该品敏感;多数普通变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和绿脓杆菌均对该品耐药。 注意事项
1.该品与青霉素类或头霉素(Cephamycin)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
2.肝功能损害者慎用。
3.肾功能严重不全或完全丧失者,使用该品应进行血药浓度监测。
4.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
5.长期服用该品可致菌群失调,引发继发性感染。
6.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿
肌酐值测定时可有假性增高。
7.该品宜空腹口服,食物不影响该品的吸收总量,但可轻度延缓达峰时间、降低峰浓度。牛奶不影响该品吸收。
用法用量
用法:口服。
成人:一次0.25g,一日3次。严重感染患者剂量可加倍,但一日总量不超过4g。 小儿:按体重一日20~40mg/kg,分3次给予,但一日总量不超过1g。
肾功能不全患者的剂量推荐:肌酐清除率在10-50ml/min时,使用正常剂量的50%-100%;肌酐清除率低于10ml/min时,正常剂量减半。
用药说明
1.孕妇应慎用。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而,对孕妇尚无适当的、很好对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能永远预言人体的反应,所以除非急需,孕期是不宜使用该品的。
2.分娩:头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。
3.哺乳母亲:哺乳妇女一次口服0.5mg后,在母乳中测出少量的头孢克洛,在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18,0.20,0.21和0.16mg/l,在第1小时测出痕量药物。该品对乳婴的作用未知,给哺乳妇女服用头孢克洛要谨慎。 儿童用药 新生儿的用药安全尚未确定。
老年用药 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 含量测定
照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢钾溶液(取磷酸二氢钾6.8g,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH值至3.4)-乙腈(92:8)为流动相;流速为每分钟1ml;检测波长为254nm。
同时精密称取头孢克洛对照品及头孢克洛8-3-异构体对照品适量,加流动相溶解并制成每1ml中分别含头孢克洛及头孢克洛8-3-异构体约0.2mg的混合溶液,进样测试,头孢克洛峰与头孢克洛8-3-异构体峰的分离度应符合规定。理论板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。测定法取该品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪;另取头
孢克洛对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C15H14ClN3O4S的含量
供试品加流动相溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长254nm处检测头孢克洛的峰面积,计算出其含量。
1 况荣华,周秦秦,曾国华;头孢克洛分散片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度研究[J];江西医学院学报;1999年03期
2 蒋新国,张奇志,江志强,奚念朱,李端;头孢克洛颗粒剂的人体生物利用度
[J];中国临床药学杂志;1998年05期
3 张静,李健华,赵悦,江翊国,刘广余;头孢克洛咀嚼片的人体相对生物利用度
[J];中国临床药学杂志;2003年02期
4 钟大放;以加权最小二乘法建立生物分析标准曲线的若干问题[J];药物分析杂志;1996年05期
5 刘利萍,曹德善;头孢克洛分散片的研制及其人体药动学的研究[J];江苏药学与临床研究;2002年04期
6 葛庆华,刘戈,周臻,王浩,傅民;三种头孢克洛胶囊的生物等效性研究[J];中国医药工业杂志;2002年07期
7 李家泰!100083,AllanJ Weinstein,杨敏!100083,中国细菌耐药监测研究组;中国细菌耐药监测研究[J];中华医学杂志;2001年01期
8 肖永红,高磊,李耘,吕媛,刘健,刘燕;头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢克洛对常见社区感染细菌的抗菌活性及药代动力学/药效学特征比较[J];中华医学杂志;2004年22期
9 张诗海,赵美法;急需开发的原料药——头孢克肟[J];精细与专用化学品;2003年12期
10 吕咏梅;;我国头孢类抗生素及其中间体的生产[J];精细化工原料及中间体;2004年08期
11 包小莉;头孢克洛产销情况[J];市场观察;1998年01期
12 靳长俊,王贞;头孢菌素新进展[J];山东医药工业;1998年01期
13 慕春明;李万峰;杨剑;;7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成[J];应用化工;2009年01期
14 杨明华;头孢克罗[J];国外药学(抗生素分册);1988年01期
15 许思忠;头孢克洛的合成[J];国外医药(抗生素分册);1994年06期
按抗菌作用的特点,一般将常用头孢菌素分为四代(见下)。
第一代头孢菌素
较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近。
第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类,即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差,而抗革兰氏阴性
杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染较为多见,而头霉素类药物是值得选用的药物。这些7-α 甲氧基型头孢菌素对粘质塞拉蒂氏菌、吲哚阳性变形杆菌、耐β- 内酰胺类的革兰氏阴性杆菌和厌氧如拟杆菌的活力均高于无 7-α甲氧基的同系物。与肟型头孢菌素相比,甲氧基型头孢菌素对头孢菌素酶的水解具有较高的抵抗力,同时对此酶也有抑制活力。在头霉素中头孢美唑在抗菌谱和抗菌活力两方面都优于头孢西丁。 第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比,其抗菌谱更广,抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
它们除对痢疾杆菌、沙门氏杆菌有高度抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、产气杆菌等均有显著的抗菌作用。其抗菌活性均优于第一、二代头孢菌素。它们对塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代头孢菌素对产酶和不产酶金葡菌一般是敏感或中敏。对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、二代头孢菌素为强,但仍属有效范围。它们对粪链球菌抗菌活性亦差。对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性。
第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类:①酰胺型头孢烯类。包括氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶等。由于有氨噻肟基,所以对β-内酰胺酶稳定。前四种抗菌谱广,抗菌作用强,而头孢他定由于有羧基,所以有较强抗绿脓杆菌作用,在头孢菌素中,抗绿脓杆菌活性最强,其作用高于头孢哌酮。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广,且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。②头霉素类。包括头孢米诺和头孢哌酮,兼具抗厌氧和需氧的双重特性,与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广,但对金葡菌的活性较低。③氧头霉素。亦属头霉素,拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用,并对 β-内酰胺酶稳定,但有时有出血的不良反应,所以
合成氟莫头孢。与拉他头孢相比,后者抗金葡菌的活性较低,而前者对各种细菌的活性都是高的,特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。
第四代头孢菌素
这是近几年才出现的新品种头孢菌素,对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高(但仍未有第一、第二代头孢菌素强),对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见,这类抗生素的抗菌谱极广,对多种革兰氏阳性菌(包括厌氧菌)阴性菌(包括厌氧菌)都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物(特殊使用类)来使用,以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。但是,由于抗生素的滥用,对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多,如鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等,都已显示出较高的耐药性。
补充:未来的新型头孢菌素
头孢吡普是有望在未来出现的新型头孢菌素,2009年还在试验当中。它与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白有极高的亲和力,对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有相当惊人的抗菌作用。甚至对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),也对头孢吡普高度敏感。其对MRSA的MIC(最小抑菌浓度)不受该菌对苯唑西林、头孢西丁或万古霉素敏感或耐药的影响,也不受细菌SCCmec型别的影响。据文献报道该药对MRSA 的MIC范围为0.125~2mg/L,远低于其敏感性的折点S≤4 mg/L。国外文献报道该药对万古霉素中介的金葡菌(VISA)也全部有效。是值得期待的广谱高效抗生素之一。
头孢菌素类可分为几代?各代特点是什么?
头孢菌素类,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。
第一代头孢菌素:
第一代头孢菌素的特点有以下三点。
1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素革兰阳性菌抗菌活性较第二、三代强。
2.对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗
生较易耐药。
3.对肾脏具有一定毒性。与氨基糖甙类抗生素或强效利尿剂合用时加重其毒性。
第二代头孢菌素:
第二代头孢菌素有以下五个特点。
1.对革兰阴性菌和多数肠杆菌同具有相当活性。对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低。
2.对各β-内酰胺酶较稳定。
3.抗菌谱广,第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大。
4.对肾脏毒性小。
5.对绿脓杆菌无效。
第三代头孢菌素:
这一代头孢菌素有以下四个特点。
1.对革兰阳性菌效能普遍低于第一代,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢
菌素更为优越。
2.抗菌活性,抗菌谱更广,对第一、二代无效者均有效。
3.耐酶性能强。
4.对肾脏基本无毒。
第三代头孢菌素性能稳定,作用时间长,副作用小,毒性低。
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:
第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。
常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。 常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等
头孢菌素分四代
一代:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定
二代:头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛
三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮
四代:头孢匹罗、头孢吡肟头孢菌素类可分为几代?各代特点是什么?
头孢菌素类,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。
第一代头孢菌素:
第一代头孢菌素的特点有以下三点。
1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素革兰阳性菌抗菌活性较第二、三代强。
2.对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗
生较易耐药。
3.对肾脏具有一定毒性。与氨基糖甙类抗生素或强效利尿剂合用时加重其毒性。
第二代头孢菌素:
第二代头孢菌素有以下五个特点。
1.对革兰阴性菌和多数肠杆菌同具有相当活性。对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低。
2.对各β-内酰胺酶较稳定。
3.抗菌谱广,第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大。
4.对肾脏毒性小。
5.对绿脓杆菌无效。
第三代头孢菌素:
这一代头孢菌素有以下四个特点。
1.对革兰阳性菌效能普遍低于第一代,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢
菌素更为优越。
2.抗菌活性,抗菌谱更广,对第一、二代无效者均有效。
3.耐酶性能强。
4.对肾脏基本无毒。
第三代头孢菌素性能稳定,作用时间长,副作用小,毒性低。
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:
第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。
常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。 常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等
头孢菌素分四代
一代:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定
二代:头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛
三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮
四代:头孢匹罗、头孢吡肟
头孢菌素分为四代:
第一代
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等
举例:头孢氨芐、头孢唑林、头孢拉定。
第二代
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等 举例:头孢呋辛、头孢克洛。
第三代
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
举例:头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶。 第四代
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
举例:头孢吡肟、头孢匹罗。
分类特点
第一代头孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等
① 对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;
② 对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;
③ 对肾脏有一定毒性。
第二代头孢菌素如头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等
① 对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;
② 对多种β-内酰胺酶比较稳定;
③ 对肾脏的毒性较第一代有所降低。
第三代头孢菌素如头孢噻肟、头孢他啶、头孢三秦、头孢哌酮、头孢唑肟等
① 对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;
② 其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中; ③ 对β-内酰胺酶有较高稳定性;
④ 对肾脏基本无毒性。
第四代头孢菌素 如头孢吡肟,头孢匹罗等
1、与三代头孢相比,与β-内酰胺酶的亲和力降低,对AmpC酶稳定性更高,对细菌细胞膜更有穿透力。
2、抗菌谱更广,对甲氧西林敏感的葡萄球菌及某些I类酶的阴性杆菌如肠杆菌属杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、沙雷氏菌属、魔化摩根菌属等均有较强的抗菌作用。
3、对绿脓杆菌的活性与头孢他啶相仿或略差,对厌氧菌也有很好的抗菌活性。
4、血药半衰期延长,无肾毒性。
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到南非等国家也很受欢迎。 5 B系列玉米剥皮机可与 1 Y 2马力以上小四轮拖拉机
品种区域试验 中, 两季平均生物转化率 7.1 比对照 7 %, 7 品种东北蛹虫草高 1 . 在 20 年春季生产试验中, 6 5‰ 09 生物转化率平均为 7 . %, 7 2 比东北蛹虫草高 1. 9 5‰ 4 栽培技术要点 : 适宜春、 秋季常规熟料栽培。 菌丝生
和 2 K 以上电动机配套使用。 Y } 2 .W 2 5 I - 系列机型每小时 . 产量 1 ;YB_ 系列机型每小时产量 2 4亩 ;YB _ 亩 5 _4  ̄ 5 .8 系列每小时产量 48亩 , " 仅耗油 1 . , 5升 经济实用 , 大大节
约了劳力支出。另外 , 该公司还为各种玉米收获机配套生 产玉米剥皮室 , 适应于各种 2 4行玉米收获机 、 " 背负机和
自走机 。
长适宜 P H 、 温度 1 ̄ 5 空气相对湿度 6%以下 , 62  ̄ C, 5
黑暗条件下培养茵丝; 原基分化及子实体生长控制温度
1 ̄ 3C, 口打微 孔 通 风 , 气 相对 湿 度 7%- 5 光 8 2 ̄ 瓶 空 5 - %, 8
照度 6 0 10 0 - 50勒克斯下每天光照 1 - 2小时; 子实体成熟 后及时采收 , 防止气生菌丝产生 、 子实体 自溶。 审定意见 : 在全省蛹虫草种植地区利用
, 人工气候 条件下可进行周年栽培。
“ 密宝” 牌巧手 系列玉米剥皮机适用于各种玉米青黄 期 的包叶剥 除, 玉米剥净率均在 9%以上 , 5 籽粒破损率 ≤
2 5 B系列玉米剥皮机在不仅效提高了农业生产效率 , ‰ Y 同时解脱 了农 民朋友繁重的体力劳动。 购机户还可以通过 协作 、 帮工、 出租等各种方式充分发挥玉米剥皮机 的作用 ,
增加 个 人收 入 。
第四代头孢菌素 : 惠可宁
鸡 腿菇泰 山一 2
该品种由泰安市农业科学研究 院选育而成 。 特征特性: 中温型品种 。 菌丝体较密集、 白, 灰 气生
主 要成 分 : 酸头 孢 喹肟 硫
性 状: 本品为类 白色或淡黄色混悬液 ; 久置分层 。
药 理作 用 : 生 素类 药 。头孢 喹 肟通 过 抑制 细胞 壁 的 抗
合成达到杀菌效果 , 具有广谱 的抗菌活性 , 对青霉素酶与 B 内酰胺酶稳定。本品可抑制常见的革兰 氏阳性和阴性 一 细菌, 包括大肠埃希 氏杆菌 、 克雷伯 氏杆菌 、 巴氏杆菌 、 沙 门氏菌 、 化脓放线菌 、 芽胞杆菌属的细菌 、 金黄色葡萄球 菌、 链球菌 、 梭状芽孢杆菌、 放线杆菌等。 特点 :硫酸头孢喹肟除具有第三代头孢 菌素的特征 外, 还可快速穿透革兰氏阴性菌 的外膜 , 对位于胞浆周围 的 I B 内酰胺酶稳定且亲合力低 ,与青霉素结合蛋 白 型 一
菌丝少。 子实体单生或群生 , 中粒。 菌盖幼期圆柱形、 表
面光滑 、 白色至乳 白色, 后期呈钟形 , 色深 、 表皮裂开、 有 鳞片 , 菌盖宽 36厘米 , 3 5 ^ 高  ̄ 厘米 ; 菌褶密集 , 与菌柄
离生 , 白色 , 变 黑 色 ; 柄 白色 , 丝 状 光 泽 , 7 1 后 菌 有 长  ̄5
厘米 , 1 .厘米 ; 粗 . 2 O 菌环乳白色 , , 脆薄 易脱落。 产量表现 :在 20 秋季 、0 9 07 20 年春季全省鸡腿菇 品种区域 试验 中, 两季平均生物转化率 13 8 比对 . %, 15
照品种瑞 迪 20 0 0高 2 .6 0 9。在 2 0 9 0 9年春季生产试验 中, 生物转化率平均为 9 . %, 2 5 比瑞迪 20 高 1 . %。 6 00 4 8 7
栽培技术要点: 适宜春 、 秋季发酵料覆土栽培。 菌丝
适 宜 生长 温 度 2  ̄ 8 空气 相 对 湿 度 6 %以下 , 光 0 2 ̄ C, 5 暗
(B ) P P亲合力高 , 其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素。
惠可宁活性高 , 临床用量小 , 见效快 , 作用迅速 , 使用 后 1 小时就可发挥作用 , 且无药物残留和抗药性 , 过量使 用也无毒副作用 ; 配合疫苗 同时使用 , 可增强疫苗免
疫效果 , 并且可以
培养 ; 覆土取地表 2 0厘米 以下菜园土, 2o 加 o /  ̄灰拌匀 , 覆土厚 3 5  ̄ 厘米, 含水量 3- 0 ; 04 ̄ 出菇温度 1 ,8(, -/ 0 0,  ̄ 空 2 2
弥补疫苗接种后抗体产生时间的空缺; 采用注射用植物油
气相对湿度 80- 00适 当增加散射光 , 照 10- 0 5o  ̄, /- / 0 光 0, 0 - 9 勒克斯; 每天通风 34次, - 每次 3 分钟。 0 审定意见: 在全省鸡腿菇种植地区利用。
精制而成 , 对机体刺激性小 , 不容易产生应激反应。
适 应 症: 主要用于治疗 由多重耐药菌引起的猪副嗜 血杆菌病 、 胸膜肺炎 、 链球菌病 、 腹泻、 猪肺疫 、 高热病等 。
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冶 匪 情 堕 笙 空 报塑 瞪 3 期
影完毕要注意观察足背动脉搏动情况。如2 4
・
9 ・ 7
旧选用上最好选用含碘最低 的2 0 / 左右 8gml
--
小时无屎,要想到肾功有无损害。在造影剂
JL 0 土
第
三
代
头
孢
菌
素
鞍 钢立 山 里. 张祷 基 宅
自六十年代初发现第一十头 孢 菌 素 以
来 ,新的头孢菌素不断出现 匕 十年代末开 始合成第三代头孢菌索 ,其中有 8 种因其』
为3 ,1 2 25 g m1 8 0 和 1 g / 。本药主要经肾脏排
除・注后 6 小时尿中排除用量的5骺。未经 O 肾期排除部分代谢为脱 乙酰或内酯衍生物。 。
头孢唑肟:约3 %与血 蛋 白 结 合,血 0
有抗菌谱广.抗菌作用强及长效等优点,已
进行了较多的临床前研究及临床试用。这 8
t/ 为 14 . 小 时。 肌 注 05 时 血 。 .~16 .克 C x 3}/ 1 尿中可回收用量的8~ ma 为17 gm 。 0
9 %。 0
种药品是头孢氟辔.头孢 甲肟,头孢唑肟,
头孢三嗓,头孢他定.头孢哌酮, 共 孢磺啶
及拉 他头 孢 。 抗 菌作 用[ 3 )
头孢甲肟:仅3 %与血蛋白结合,t/ O 为 1I 16 .~ . 小时,肌注 05 10 时 血 .和 .克 CI x分别为 I和3u / ,至 6小时鲰分 I 1 a 8 9 gm1 f 别为06 8 g m1 .和1 / 。 头孢三嗪:为高度极性化合物 ,与血蛋 白结 量达9 %。 一次静注 0 5 ’ O 20 0 . ,1 和 . . 克, 血 C x 扎 ma 分 为7 ̄8 ,13 5和 9 2 3~1 I 29 5 f / l 。 分别为6 3 7 5 . 3 ̄27 g m ,t/ ., .和58 ~f ! .小时 每1小时静注 0 5 . 克,连 . 及10 尉8 剂.其第一剂与第 8 剂的血 最 低 浓 度 ( mn C i)及t 。 。 差异甚小。一次肌 注05 / .和 1o .N的血CI .分别为4和8g / l 2 lX l  ̄ 5 1 g m ,t/ 分别为 7 1 6 . 和 小时,每1小时肌注 05 2 . 或 10 . 克.连 用 8 时, 第 8 之 Ca x和 剂 剂 r a c i 较 第一剂增加 13 m口 / 到一倍。本药可进 ' 脑脊液 魍 汁申。肌注 0 5 . 克后 2 l ,1和 8 小时, 朦中浓度分别为159 和2 g / , t ,6 8 g ml
除头孢磺啶对球菌属不敏感外 ,余 7 种
对葡萄球菌 作用较弱,如对金葡萄9%最低 O
抑菌浓度
( C 0 MI 9)为 2 6 gm 。对链 ~1 ̄ / l t
球菌属作用强弱不一 , 如对肺炎球菌Mf CO 9 为O 1~02 / ,而对粪链 球 菌 高 达 .2 .5 g m1 18 g m1 2g / ,但对脑膜 炎 球 菌 作 i 较 强, } MI 9 为 0 08 .0g / 。大多 数 晒 C0 .0 ̄0 0 5 g m1 菌科细菌对头孢磺啶及头孢哌酮较不敏感,
其余 6 对大 肠杆菌 、沙 门氏菌 属及志 贺 种
菌属的 MI 9 分别 为 0 1~02 ,00 ~ C0 .2 .5 .6 02 和0 1~0 2 g / 。总的 来这 8 .5 .2 .5 g m】 兑 种
抗生素体外抗绿脓杆菌作用较强, 其MI C0 9 为 4 g ml ~6 / ,其中头孢他定及共孢磺啶
作用最强,其次为头孢哌酮。此 8 种抗生素 对其它致病菌的作用或强碱弱.如对流感杆 菌、 肺炎杆菌和淋球菌的MI 9 分别为00 C0 .]
~0 1,0 0~ 02 和0 05 O1g / , .2 .3 .5 l~ .2 g m[
超过对多数尿路感染病原菌的最 低 抑 制 浓
度。
而对阴沟杆菌 、l质沙雨氏菌作用较弱,对 牯 脆弱类杆菌则不敏感。
药动学[ 45 】 : r
头孢他定:因分子中含吡啶基,仅1 % 『 与血蛋白结合,血t/ 为 2 z 小时 静注05 ., 1O . 克后,血C a 分别为3 , 3 8 .或2 0 mx 9 8 和18 g' 。肌注05 . 克时 C x / m1 .或10 ma 讨别为1 8 和3u / 。尿中可收回用量的8 %。 7 gm1 O 孢磺啶: 0 约3 %与血蛋 白结合, l/ 血 , 16 .di。静注1O .~1 8  ̄i i . .克血 C a x为 6 r a 0
头孢氨噻:4 %与血蛋 白站台.血t/ O : 约为 1 小时。肌注o2 ,o 5 .克时血 平 .5 .和1O
均峥值 ( ma )分 《 5 2及2g C x 为 , 0 f Uml i 。
静拄庸 5 .和20 .,10 . 克时血平均 C x ma分别
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・
9 ・ 8
n ! 【里竺 M 竺! . 0 l e u !! :
1% 的人发生术后感染。Kelm等比较了 7 l u 农药与头孢唑啉预防胆道手术感染的效果,
表明术前接受头孢三嗪用药的4例中,有 7 1
g ml 中可回收用置舸6 %。 / 。尿 0
头孢哌酮:9%与血蛋 白结合.血t/ 0
为2 小时。肌注05 .克时,血 C a 分 . 或10 m x 别为3 和 6 g ml 8 3 7 / , 小
时后分别为 4 8 .及 5 6 g m】 . / 。静注 05 . 克时血 C a . 和1O m x分 别为7 和16 g ml 6 / ,注后 8 5 小时分别为2 4 .
和6 5 / 。 尿 中可 收 回用量 的 2~ 3 %, . g ml 5 0
例Ⅱ汁斧养阳性;接受头孢唑啉的4人 中有 E 0
1咧阳性。He sl等发现。术前一次头孢 m ej
三唼强防阴道子宫切除手术后感染灼效果与 术前 做 ,术后加用二次头孢唑琳的效果相
同
大量药物 由胆汁排泄。
拉他头孢:4 %与血蛋白结合,血t/ 3 为2 小时,肌 注0 5 .克后 1 小时血浓度 为 2 4  ̄/ l g m 。尿中排 泄量为用量的 8%。本药可 0 分布到胆汁、胸膜液和脑脊液。
临康应 用
头孢他定[ — :据报道j 美和默潍地 1 1 ) 2 B
区试用头孢他定的二 类研究 ( 一类为单厨挖
药,另一类为与其它抗生素作对比性研究)
表明单一用药者有8%清除了致病菌 ,而用 1 其它抗生素的致病菌清除率为7 嘶。前者的 3
有效率为9 %,后者为B %。另 有 报 道 证 3 5
重点介绍三种共孢菌素于下。 头孢三嗪 [ 1:本药对流感杆菌 脑 日 ] l
膜炎球菌 肺炎球菌、大肠杆菌等 引起的腑
明,头孢他定治疗常见 的革氏阳性及毋性菌 j起的感染,效果优良。一项统计表明,此 f
药i疗医院感染绿脓杆菌性败血症2侧的治 D - 7
膜炎或脑脓肿疗效佳。ch! j d等比较了本药 与头孢唑啉治疗大肠杆菌、克雷 白氏菌属.
变形杆菌属等 引起的尿路 感染的疗效。前者
愈率为8%.有效率为8%,治疗肠杆菌科 7 5
剐金苟菌引起的败血症的治愈率和有效率分
别为 %l8 %和7 叻及 8呖。 R d i e 5 礓 3 7 2 or u z
用量为每2小时 10 4 . 克,后者每 8 时 10 小 .
克。 结果本药的治愈率为 9 叻,复 发 率 为 2 4 叻,而头孢唑啉的治愈率和复发率则分别 为 8 %和 1 % B a se 等人也 比较了此 1 8 rdhr
等将头孢他定治疗小儿脑膜毙疗效,与氨苄
青霉素加氮霉素疗效加以比较,结果表明,
前者治疗6例致病菌为A,B 1 、C,F 型流摩 轩菌、肺炎球菌、脑膜炎球苗的小儿脑膜类
死亡宰为2 %,后者为2 %。本药对各种细 0 1
二种药物对金葡菌,A、B链球菌 ,克雷 白
氏菌属,大肠杆菌 引 起的皮 眭软组织感染, 结果两药 的治愈率基本相同,但债得注意的 是头孢唑啉组中1人
为混合感染,有 5 3 人无 效,而头孢三 嗪组的1 名混合感 染者全部治 2 愈。美国进行的一项4 0余 凡受试的头孢i 0 0
菌 j龟的皮肤软组织感染的治 愈 率 为 8~ ! 3
1n O
,
孢 甲肟[ — : 1 本药治疗常见革医阳性 5 7 2
茁及阴性菌 引起的感染, 疗效 显 著。 ak r B r e l头孢甲肟 部治愈了由大肠杆菌,粪链 }
嗪临床试验 ,观察了13 个不同项 日的研究一 5
由本药 治疗的 下 呼吸道感染,皮 快软组 感染,屎路及骨关节感染,脓毒症.妇科病
球菌 、 绿脓杆菌等 起的1例肾盂毙: f 3 由犬肠
秆菌、 粘质沙雷氏菌引起的 6 侧膀胱炎, 和由 盒葡菌,溶血链球菌等 引起的 6 例软蛆织感
,
及腹腔和 巾枢神经系统感染的结果.表明头 孢三嗪对_述感染所涉及的 O 卜 余种细菌的清
除率为8 ~10矗 9 0 l。每2小时用嚣 匈 1 . ; 4 ~2 0
及1N流感杆菌, o 啼炎杆菌及肺炎球菌
:
_炎病人。S b n a 等报道,2 倒医院 l c tg e 5
克治疗 ! 二 述各种感染的有效率为7~10 1 %。 0 本药还可用 于预防手术感染。 ik1 Fn ee
sen 用 头孢三嗪预防前列腺手术感染, tl 等 术前服用 10 . 克的6 名病人 中,仅有 3 6 %的
一
萄茸,链球菌,绿脓杆菌,大肠杆翦等肺
生病人r,7 %的 人 ! 9 r 曾用过几种第一 .二代
孢菌素或鼗种其它抗生素治疗无教者,改
用 孢 甲肟后疗效满意者达z 盼 h C ̄替 0 S ot' -l ,
人发生术后癖染,而未服药的对 照 组 则 有
班察了本药对骨髓炎的疗效。在需氧菌_厌 及
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冶金医蓠情报 18年 第B 第 期 99 卷 3
・
的 ・
氧菌棍合感染的 5 熳性骨髓炎中, 4 例 例治
T 6 T: 3
愈; 9 例金葡菌、链球菌及表皮葡萄球菌等 引起的慢性骨髓炎中, 4 铡无效。
参 考 文 献
8 Mc 】 e c0 k ,RV Am J^e I8 :7 (c:0 . s 量d 4 "4 ) 7 9 l
0 Fi “ I en L e I n H e c ta .Am J u g 18} r 91 S
1 = 1 48 9
1 K In M .e 】 Am J S r l8 18 l 0 eIm J ta a g 94 4 ; 5 l He e 】DL e I _ ms l . ta .Am J S r 18l 4 : n g 9
4 18
1 2
1 e Am IMe 18 : " 2 .N uHC d 6 0 . 2 .Th r se r Am J 脚 d 18 7 1. o n h ty C 5 9 4 9 3 Fa s R .Arh I e Me 18 l3 1娟 . . s J c t d 4 93 4 o r ii n P B ta A d l8 .F u tIa I 【 m JMe 4 9
2 8
1 F od R o r D.Am J Me l8} T: 10 1 d 5 9 1 . 9 1 yo n S.Am J Me 18 7 :8 . 3 ' gL a d 95 9 9 1.R d i uz W I 1 4 o rq e . a .Am d t8 ; ・1 t IMe 95 e5 . I B fRL £a .Am JMe 18 : 7: 5 . 5 a e I d 4 7 3 9
1 S l 口tg J e j Am I 6 e ̄ a I t a e d 18: T: 91 7
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B .C d I a A1 JMe 1双 7: h 1 sS ,0 f c , d 1 3 9 7 a Am JMe 18 ! d 4 9
1.Stfe i 】TG ta .Am IMe t8 7 (A) ec .e I d 94 76 =
I 7
生 物 磁 场 及 其 计 测 系 统
茌 谊 生 物 磁 场
个绕了 20 0 万次的线圈,在世界上首次铡出
了心 磁图 。 -J六七年 ,C h n用 磁 屏 敝 L oe
关于生物磁场的研究大约可分为田类: ① 用在体内流动的培动电流来计测在体外发
生的磁场,并把它应用于疾病的诊断。②研
宣。使用线圈数少的磁柬线圈和 电 子 增 幅 器,成功地计铡出 心脏和脑 发出的磁场。
究肌外部对人体尉加磁场时,磁场对人亡的 } =
作用和影响.或者应用强磁场对疾病进行冶
可是,这些洲出来的波形只能证实人体 可 产生磁场。丽活体磁场测量宴赫是开始 于~九六九年,C hn o e在美国 MT 工科大 T 学的磁力研究所建立了正式的磁屏敝室,使 用了根据 zf' n jl ema 等人开是的点接触型 iir l f
迥导量子干涉元素磁通 , 此,实验才得 进行。
生物磁 场产 生 的机制 和 强度
一
疗 ③
研究核磁共振显像法MN — T R C 和MR . I
即对人体附加棍 强的磁场,利用构成人体的
元素特别是氧元素的核磁共振使机体 像的 r ‘
方法。④研究舀 微小的磁性物质 里 添 加 药
剂 ,从外部附加磁场,把抗癌剂引入癌组织
生 长的地方来进行治疗灼方法, 者把磁性 屯 粒子让存在于体 内的吞噬细胞吞食掉.根据 磁场甘泖来调责吞蠖细胞活动情淀。 J
生物瑶 场计别 研 究 的历史
般从生物体内产生磁场的主要骧因有
二娄。一类是根据体内的活动电流产生的磁
场,另一娄是进^到体内的磁性物质被磁化
成小磁石, 用这些小磁石制造磁场. 、 从.髓 上
生物磁场计、研究之所 以成为可能,是 删
由于超电导技术的定鹾产生了 超高灵敏度的
磁通计,使过去一直不能测量的微弱磁场如
肢 脑等部位产生的磁场,是出体内艟动电 流所 产生的,而肌肺、 肝脏等部位产生 的 肠、 磁场 , 是由体内蓄积物形成 的磁石所 产生 的。 测定这种微弱磁场的时候,有必要使用 高灵敏度磁通计。 { 往的磁通计,最高灵敏
乏 是1一T, 0 勉强可 测定肺的磁场。 可是,
今成为现实。
心电和脑 电l可以# 仪器测量,是因为 砖 R 心脏和脑 能产生 电压。 以前虽然认为在体内
如果存在电位差,就会有离子电流流动。伴
随着这个电流就会产生磁场。但进行种种测 由于超导投术的迅速发展,出现了超高灵敏 量尝试后,终因那些磁场太微弱,而无法测 度 的 s U D磁通计 ,使机体的所有磁场 的 Q I
出。一 九六= 三 年,B u 和M e使用了 . 测疆都成为可能 af c e e F =
本文标题:第二代头孢菌素-什么是第一代、第二代、第三代头孢菌素?61阅读| 精彩专题| 最新文章| 热门文章| 苏ICP备13036349号-1