一 : 氟哌啶醇：氟哌啶醇-基本简介，氟哌啶醇-物化性质
氟哌啶醇（Haloperidol）是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药，其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似。它的商品名有许多，包括：Aloperin，Bioperidolo，Brotopon，Dozic，Duraperidol，Einalon S，Eukystol，Haldol，Halosten，Keselan，Linton，Peluces，Serenace，Serenase，Sigaperidol。该药物用于治疗精神分裂症。还可用于治疗急性思觉失调和狂妄症。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -基本简单介绍
中文名称：氟哌啶醇
氟哌啶醇氟哌啶醇_氟哌啶醇 -物化性质
性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。氟哌啶醇注射液：本品为无色的澄明液体。
溶解性：本品在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。
熔点：本品的熔点为149～153℃。
吸收系数 避光操作。取本品精密称定，加盐酸溶液（9→100）-甲醇（1:99）溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照分光光度法，在244nm的波长处测定吸收度，吸收系数为338～360。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -主要成分
通用名：氟哌啶醇
化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮
拼音名：FUPAIDINGCHUN
英文名：HALOPERIDOL
英文别名:haloperidol methanol solution; Haloperidol,98%;
CAS No. 52-86-8
分子式：C21H23ClFNO2
分子量：375.87
规 格：（1）2mg（2）4mg
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -安全术语
S53Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前须获得特别指示说明。
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -风险术语
R60May impair fertility.
可能损害生育能力。
R61May cause harm to the unborn child.
可能对胎儿造成伤害。
R25Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R43 May cause sensitization by skin contact.
与皮肤接触可能致敏。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -药物分析
方法名称：
氟哌啶醇测定—中和滴定法
应用范围：
本方法采用滴定法测定氟哌啶醇的含量。
本方法适用于氟哌啶醇 。
方法原理：
供试品置锥形瓶中，加冰醋酸微热使溶解后，加萘酚苯甲醇指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色。读出高氯酸滴定液使用量，计算氟哌啶醇的含量。
试剂：
1. 水（新沸放置至室温）
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 萘酚苯甲醇指示液
4. 结晶紫指示液
5. 无水冰醋酸
6. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：
1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，就可以。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
2. 萘酚苯甲醇指示液
取α-萘酚苯甲醇0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
3. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步骤：
精密称取供试品约0.2g，置锥形瓶中，加冰醋酸20mL微热溶解后，放冷，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定结果用空白试验校正。记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于37.59mg的C21H23ClFNO2。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.397。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -作用
【用途一】
氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂证的躁狂和幻觉，对控制兴奋躁动效果显著，但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效。大鼠口服LD50为165mg/kg。
【用途二】
丁酰苯类抗精神病药（Butyrophenone antipsychotic）， D2, D3, 和 D4 多巴胺受体拮抗物。对控制兴奋躁动效果显著，但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效,大鼠口服LD50为165mg/kg。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -药品毒理
2种药品都属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断 α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -功用作用
作用与氯丙嗪相似，作用原理亦相同。
特点为：抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。降温作用不明显。口服吸收快，2～3小时血浆浓度达高峰，持续约72小时，然后缓慢下降。肝脏分布较多。约15%由胆汁排出，其余由肾排出。
主要用于：
①各种急、慢性、精神分裂症。对吩噻嗪类治疗无效者，本品可能有效。
②焦虑性神经官能症。
③呕吐及顽固性呃逆。
④与哌替啶合用以增强其镇痛作用。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -用法用量
（1）口服 用于精神病，1日4～60mg，开始时每次1～2mg，无效时可逐渐增加剂量。用于呕吐和焦虑1日0.5～1.5mm。
（2）肌内注射 1次5～10mg，1日2～3次。
（3）静注5mg，以25%葡萄糖液稀释后在1～2分钟内缓慢注入，每8小时1次，如无效可将剂量加倍。如好转可改口服。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -禁忌症
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -注意事项
（1）多见锥体外系反应，降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。
（2）大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。心功能不全者禁用。
（3）有报道肌注后引起呼吸肌运动障碍，应用时应注意。
（4）可影响肝脏功能，但停药后可逐渐恢复。（5）与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量。
（6）曾有致畸报道，孕妇忌用。
（7）基底神经节病变患者禁用。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -不良反应
1、锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。
2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。
3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
5、少数病人可能引起抑郁反应。
6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
7、可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -药物过量
中毒症状： 可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。
处理： 本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -药动力学
氟哌啶醇片：口服吸收快，血浆蛋白结合率约92%，生物利用度为40%~70%，口服3~6 小时血药浓度达峰值，半衰期（t1/2）为21小时。经肝脏代谢，单剂口服约40% 在5日内随尿排出，其中1%为原形药物，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约 15%由胆汁排出，其余由肾排出。
氟哌啶醇注射液：注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出
氟哌啶醇_氟哌啶醇 -相互作用
1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。
2、本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。
3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。
4、本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。
5、本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。
6、本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。
7、本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。
8、本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。
10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收，降低疗效。
二 : 氟哌啶醇片的说明书
【药品名称】通用名称：氟哌啶醇片
英文名称：Haloperidol Tablets
商品名称：氟哌啶醇片
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【主要成分】氟哌啶醇。
【性 状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【药理作用】本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静，阻断-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
【药代动力学】口服吸收快，血浆蛋白结合率约92%，生物利用度为40%~70%，口服3~6小时血药浓度达峰值，半衰期(t 1/2)为21小时。经肝脏代谢，单剂口服约40%在5日内随尿排出，其中1%为原形药物，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。
【适 应 症】用于急，慢性各型精神分裂症，躁狂症，抽动秽语综合症。控制兴奋躁动，敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
【用法用量】治疗精神分裂症，口服从小剂量开始，起始剂量一次2~4mg，一日2~3次。逐渐增加至常用量一日10~40mg，维持剂量一日4~20mg。治疗抽动秽语综合症，一次1~2mg，一日2~3次。
【不良反应】1、锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。4、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。5、少数病人可能引起抑郁反应。6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
【禁 忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。
【注意事项】下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。【相互作用】1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。2、本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。4、本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。5、本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。6、本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。7、本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。8、本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收，降低疗效。
【孕妇及哺乳期用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】参考成人剂量，酌情减量。
【老人用药】应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍。
【贮 藏】遮光，密封保存。
【规 格】2mg
【批准文号】国药准字H36020751
三 : 宁波大红鹰 氟哌啶醇片说明书
通用名称：
氟哌啶醇片
功能主治：
用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。(www.61k.com］控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
用法用量：
?治疗精神分裂症，口服 从小剂量开始，起始剂量一次2~4mg（1-2片），一日2~3次。逐渐增加至常用量一日10~40mg（5-20片），维持剂量一日4~20mg（2-10片）。治疗抽动秽语综合症，一次1~2mg（0.5-1片），一日2~3次。
剂型：
片剂
不良反应：
1. 锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。
2. 长期大量使用可出现迟发性运动障碍。
3. 可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4. 可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
5. 少数病人可能引起抑郁反应。
6. 偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
禁忌：
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。
注意事项：
下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
成份：
【化学名称】 ?1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮
性状：
本品为糖衣片，除去包衣后显白色。
孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药：
参考成人剂量，酌情减量。
老年用药：
?应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍。
药物相互作用：
1. 本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。
2. 本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。
3. 本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。
4. 本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。
5. 本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。
6. 本品与肾上腺素合用，由于阻断了a受体，使b受体的活动占优势，可导致血压下降。
7. 本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。
8. 本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
9. 本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。
10. 饮茶或咖啡可减低本品的吸收，降低疗效。
药理作用：
本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断a-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
药物过量：
中毒症状：可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。处理：本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
药代动力学：
口服吸收快，血浆蛋白结合率约92%，生物利用度为40%~70%，口服3~6小时血药浓度达峰值，半衰期（t1/2）为21小时。经肝脏代谢，单剂口服约40%在5日内随尿排出，其中1%为原形药物，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。
贮藏：
遮光，密封保存。
药品有效期：
36个月。
执行标准：
?中国药典2010年版二部
说明书修订日期：
2010-10-01
四 : 氟哌啶醇
| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗精神障碍的药物抗精神病药 |
| 英文名 | Haloperidol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，无味。在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治疗精神病。能治疗急、慢性各型精神分裂症，躁狂症，反应性精神病及其它具有兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状的重症精神病。还可用于治疗儿童多发性抽动与秽语综合征，包括儿童攻击行为。本品属于丁酰苯类的抗精神病药物，对治疗阳性精神病症状，尤其是妄想和幻觉有疗效。也可抑制精神性运动激越状态。其长效针剂（氟哌啶醇癸酸酯)主要用于急慢性精神分裂症的维持治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品通过阻断脑内多巴胺受体而起作用，抑制多巴胺神经元的效应，并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断植物神经系统的α-肾上腺素受体，产生相应的生理影响。 |
| 体内过程 | 片剂口服后可有70%被吸收，血浆蛋白结合率高。口服3-6小时或肌注（指注射水溶液)10-20分钟血药浓度达峰值，t1/2一般为21小时（13-35小时)。长效针剂即氟哌啶醇癸酸酯，为氟哌啶醇和癸酸的酯化物，是一种储存型长效抗精神病药物，非活化酯在肌组织中逐渐释放出来，经酶水解后，氟哌啶醇进入血流而产生药理作用；经肌内注射后，非活化酯迅速均匀地水解，氟哌啶醇进入血流。氟哌啶醇的血药浓度4-11天达峰值，重复给药2-3个月后达血药浓度的稳定状态。因此血药浓度呈现无不规则高峰的平稳曲线，t1/2约为3周。此药在体内分布较广，大量分布于肝脏，小量分布于骨骼肌和体酯内。分布的个体差异不大，且在注射部位的水解和吸收相似。氟哌啶醇几乎全部在肝脏中代谢，胆汁排泄量占22%，至少有20%的药物被重吸收进入肝肠循环，氟哌啶醇的体内消除缓慢，主要排泄途径为粪便（40%-60%)及尿（30%-40%)。 |
| 剂型 | 片剂,注射剂 |
| 规格 | 片剂：2mg，4mg；注射剂：1ml：5mg。氟哌啶醇癸酸酯：1ml：50mg。 |
| 用法用量 | 1．氟哌啶醇片：口服，成人常用量，开始1次2mg，每日1-2次，然后根据治疗的需要和耐受状况调整用量。成人每日常用剂量为10-40mg。老年体弱者，开始1次1-2mg，每日1-2次，然后根据耐受情况再调整用量。2．氟哌啶醇注射液：肌内注射，成人常用量，对急性精神病，开始时1次5mg，根据需要和耐受情况，可每隔8-12小时重复1次，使症状得到控制。3．氟哌啶醇癸酸酯（长效针剂)：深部肌内注射，一般起始剂量：轻型病人为50-100mg，重症可增至150-200mg，根据病人的症状酌情调整剂量，一般每4周注射1次。 |
| 不良反应 | 1．以锥体外系症候群为最常见，随着用量的增加，出现的机率会增多。下列症状为锥体外系运动障碍的一些表现：①颈部与上、下肢肌肉僵直；②双手或手指震颤或发抖；③头面部口部或颈部抽动；④不停地度步。2．排尿困难、体位改变性低血压、头昏、晕眩、有轻飘或晕倒感，迟发性运动障碍（早期表现为舌在口中转动)以及皮疹等，为比较少见的症状。3．粒细胞减少症，咽部疼痛和发热，眼部或皮肤发黄即黄疸先兆。皆属罕见的不良反应。4．用药过量以及中毒先兆的表现有，呼吸困难，严重的精神萎靡或疲乏无力，肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。 |
| 注意事项 | 1．动物实验给予成年人每日最高量2-20倍时，减少了受孕机率，导致了滞产与死胎；尽管对人类的实验性研究不多，但用于育龄妇女与孕妇时应权衡利弊。2．本药可自乳汁中排出，造成乳儿镇静和运动功能失调，哺乳期妇女不宜服用。3．老年人在开始时宜用小量，然后缓慢加药，调整用量，以避免锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍出现。4．凡患有震颤麻痹或严重中毒性中枢神经抑制状态者不宜使用。5．有下列情况时应慎用：①心脏病尤其是心绞痛；②药物引起的中枢神经抑制；③癫痫；④青光眼；⑤肝功能损伤；⑥甲亢或中毒性甲状腺肿大；⑦肺功能不全以及尿潴留。 |
| 贮藏 | 避光，密闭保存。 |
| 备注 |
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