一 : 平阳霉素：平阳霉素-简介，平阳霉素-药理

平阳霉素是从我国浙江平阳县土壤中的放线（Streptomycespingyangensisn.sp）培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素(Bleomycin)成分相近。两者比较，搏来霉素为多组分的复合药，主要成分为A2；平阳霉素则为单一的A5。实践证明本品对鳞癌有较好疗效，而肺毒性相对较低。本品与博来霉素的作用相近，主要抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA，与DNA结合使之破坏。另外它也能使DNA单链断裂，并释放出部分游离核碱，可能因此破坏DNA模版，阻止DNA的复制。

平阳霉素为从我国浙江平阳县土壤中的放线菌（Streptomycespingyangensisn.sp）培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素(Bleomycin)成分相近。两者比较，搏来霉素为多组分的复合药，主要成分为A2；平阳霉素则为单一的A5。实践证明本品对鳞癌有较好疗效，而肺毒性相对较低。本品与博来霉素的作用相近，主要抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA，与DNA结合使之破坏。另外它也能使DNA单链断裂，并释放出部分游离核碱，可能因此破坏DNA模版，阻止DNA的复制。国产平阳霉素主要为博来霉素中的A5成分。抗瘤机制与博来霉素同，即使DNA链发生非特异性断裂。其作用、用途及不良反应与博来霉素相似，但抗瘤活性较强，毒性较低。为细胞周期非特异性药物。

平阳霉素_平阳霉素 -简单介绍

中文别名：博莱霉素A5，争光霉素A5。

外文名：Pingyangmycin,BleomycinA5.

外文缩写：PYM，BLMA5。

化学名：N-[3-[(4-氨基丁基)-氨基]丙基]博莱霉素。

分子式：C57H89N19O21S2。

性状：本品为白色疏松块状物或无定形固体，几乎无臭，引湿性强。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，在丙酮、氯仿和乙醚中几乎不溶。

平阳霉素_平阳霉素 -药理

免疫系统本品系从我国浙江平阳县的土壤中分离得到的1种抗生素，与博莱霉素尬发相近。博莱霉素为复合药，主要成份为A2，PYM为单一组分A5。PYM作用机制亦与BLM相似，主要抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合，使之破坏，破坏DNA模板，阻止DNA复制，促使癌细胞变性、坏死。实验研究表明，对小鼠皮下接种结肠癌C26、食管癌SGA-73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用均强于美眉C和BLM。PYM为细胞周期非特异性药物，具有抗肿瘤活性强、抗瘤谱广、见效快、疗程短、副作用轻、对造血和免疫功能基本无损害等特点。

平阳霉素_平阳霉素 -动力学

本品口服无效，应静脉注射或肌肉注射。静脉注射后30分钟血药浓度达最高峰，以后迅速下降，广泛分布于全身各组织，以肝、脾、肾、皮肤、肺中较多，很少透过血脑屏障。在组织中经酰胺酶水解而失活，经肾排泄，在24小时之内由尿中排出25%~50%。连续静脉滴注4~5日，每日30mg，半衰期为1.3及8.9小时；快速滴注半衰为24分钟及4小时，3岁以下小儿半衰期为54分钟及3小时。

平阳霉素_平阳霉素 -适应症

头颈部各部位鳞状上皮癌

皮肤癌，食道癌，乳腺癌，宫颈癌，阴茎癌，外阴癌，肝癌

恶性淋巴肉瘤，坏死肉芽肿

血管瘤，淋巴管瘤，鼻息肉，翼状胬肉

性病尖锐湿疣以及牛皮癣，白癜风、扁平疣等

平阳霉素_平阳霉素 -用法用量

静脉注射：用生理盐水或葡萄糖液4-20ml溶解本品4-15mg，作缓慢静脉注射。


注射
肌肉注射：用生理盐水5ml溶解本品4-15mg，作肌肉注射；皮肤癌或头颈部癌患者，可在患处周围以低于1mg/ml的浓度注射。
动脉注射：用加有抗凝剂的生理盐水3-25ml溶解本品4-8mg，作一次动脉内注射。
成人每次剂量8mg，通常每周给药2-3次。显示疗效的剂量一般为80-160mg，1疗程的总剂量为240mg；小儿每次10mg/m2，或0.3-0.6mg/kg，每日或隔日1次，最大疗程总量200mg。
瘤体内注射：淋巴管瘤，每次4-8mg，注射用水2-4ml溶解，有囊者尽可能抽尽囊内液体后再注药，间歇期20-30日，5次为1疗程；一个月以下新生儿暂不使用或减量使用。血管瘤，每次4-8mg，用生理盐水3-5ml稀释，注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7-10日重复注射，药物总量一般不超过70mg。鼻息肉，以本品8mg用生理盐水4ml溶解，行息肉内注射，每个息肉注射2-4ml，即一次注射1-两个息肉，每周1次，5次为1疗程

平阳霉素_平阳霉素 -不良反应

可有发热、胃肠道反应、皮肤反应（色素沉着、皮炎、角化增厚、皮疹等）、脱发、肢端麻痛、口腔炎等。本品与博莱霉素相比引起化学和性肺炎或肺纤维变的机会较小，但用药期间应注意检查肺部，如出现肺炎样变应停药。干燥、阴凉处保存。

平阳霉素_平阳霉素 -注意事项

肺炎（1）对出现高热、间质性肺炎、气急、呼吸困难、过敏性休克者，应立即停药，并积极对症处理。

（2）以防止高热、过敏反应，一般可从小剂量5mg以下开始，用药过程中应认真监测肺功能。

（3）与地塞米松、消炎痛等同时应用，可减轻上述反应。本品总量一般不适合超过300mg。

（4）肺部放疗者合用本品时，可增加肺纤维化反应，故肺部肿瘤接受放疗者不适合以本品同时化疗。

平阳霉素_平阳霉素 -给药说明

癌细胞1.可采取肌内注射、静脉注射、肿瘤内注射或动脉插管注射等给药途径。

2.本药稀释方法为：(1)静脉注射，用生理盐水或葡萄糖溶液5-20mL溶解，稀释后浓度为4-15mg/mL。(2)肌内注射，用生理盐水(最多5mL)溶解，稀释后浓度为4-15mg/mL。(3)动脉内注射，本药4-8mg用含有抗凝剂(如肝素)的生理盐水3-25mL溶解，作单次动脉内注射或持续动脉内注射。

3.为防止高热反应，初用时可从小剂量开始(如1-4mg)，逐渐增至常规剂量；也可用药前1小时口服氯苯那敏(扑尔敏)、吲哚美辛或地塞米松，以预防及减轻发热反应。出现高热、寒战时，需考虑停药。

4.一旦发生过敏性休克，应立即停药，并采取急救措施，使用肾上腺素、糖皮质激素、升压药及吸氧等。

5.用药期间出现肺炎样病变应停药，必要时用泼尼松、抗生素治疗。

平阳霉素_平阳霉素 -禁忌

孕妇（1）对博莱霉类抗生素有过敏史的患者禁用。

（2）对有肺、肝、肾功能障碍的患者、孕妇及六十岁以上伴有肺部疾患者慎用。

平阳霉素_平阳霉素 -制剂

粉针剂：每支5mg，10mg。注射用平阳霉素：每支8mg

平阳霉素_平阳霉素 -计算用化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）:-8.8
氢键供体数量:22
氢键受体数量:27
可旋转化学键数量:40
互变异构体数量:1000
准确质量:1439.592182
同位素质量:1439.592182
拓扑分子极性表面积（TPSA）:722
重原子数量:99
形式电荷:0
复杂度:2620
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:19
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1

二 : 平阳霉素

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平阳霉素(争光霉素A5)

英文名 Bleomycin A5

拼音名 Pingyangmycin

【作用与用途】

本品为博来霉素多种成分中的一个单一成分A5，其抗肿瘤作用比博来霉素的主要成分博来霉素A2强，而毒性较低。［www.61k.com］肺损害较轻。临床应用于头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤、食道癌、鼻咽癌、宫颈癌、乳腺癌、肺癌、肝癌的治疗。

【剂量与用法】

静注、肌注、肿瘤内注射或动脉插管给药。10mg/次，隔日1次，1疗程总量200mg～300mg。

【副作用】

同博来霉素。

三 : 平阳霉素

中西药分类	西药
作用分类	抗肿瘤药物抗肿瘤抗生素
英文名	Pingyangmycin*
汉语拼音
别名	争光震素A5，博来霉素A5，Bleomycin
药物组成
性状	常用其盐酸盐。盐酸平阳霉素为白色疏松块状物或无定形固体，无臭或几乎无臭，易溶于水，引湿性较强。
功效
主治	主要用于治疗头颈部癌、皮肤癌、食管癌、鼻咽癌、肺癌、宫颈癌、阴茎癌等鳞状细胞癌及恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤等。
用途
方解
药理作用	本品为博来霉素多组分中的单一组分A5，作用机制和博来霉素相似。与DNA结合，使DNA链发生断裂。近年研究表明，本品在体内可形成具有高度活性的过氧化物和游离羟基等中间体产物，最后破坏DNA属于细胞周期非特异性药物。与主要组分为A2的平阳霉素相比，抗癌作用强而毒性较小。
体内过程	本品口服无效，静注后30分钟达高峰，广泛分布于全身各组织，以肝、脾、肾、肺中较多，部分进入脑脊液，主要由肾排出，24小时由尿排出50%左右。
剂型	注射剂
规格	注射剂：4mg；8mg；10mg。
用法用量	1．肌内注射 成人常用量每次8-10mg溶于生理盐水3-5ml，每周2-3次。总剂量不宜超过250mg。2．静脉注射、动脉内注射 剂量均与肌注相同，本品用生理盐水或5%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。目前临床多采用肌内注射。
不良反应	1．发热 较常见，表现发冷、发热或寒战，经数小时可消退。2．肺毒性 可出现咳嗽、咳痰、呼吸困难，胸部X线摄影可表现肺炎样病变或肺纤维化。3．皮肤反应 皮疹、皮炎、色素沉着、皮肤角化增厚及脱发。4．其他 少数患者表现肢端麻木、疼痛、口腔炎等。5．偶尔出现过敏性休克样症状 血压低下、休克或发冷发热、喘鸣、呼吸困难、意识不清等严重反应。发热、寒战、体温高至40℃，似乎和剂量无关，经数小时可消退。
注意事项	1．为防止高热反应，初用可从小剂量开始（如1mg、2mg、4mg)，逐渐增至常规剂量。亦可用消炎痛预防、减轻发热反应。出现高热、寒战，需考虑停药。2．用药期间应注意进行呼吸系统检查，出现肺炎样表现应停药和服用强的松及抗生素。3．一旦出现过敏性休克表现应立即停药，应用肾上腺素、地塞米松、吸氧、升高血压等急救。4．有平阳霉素类药物过敏史的患者禁用。5．老年患者、慢性呼吸道疾患、肺功能不佳者慎用。
贮藏	室温，避光，密闭保存。
备注	*号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名

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